От опасной патологии, как артрит, никто не застрахован.

Заболевание трудно излечивается, поэтому нужны современные лекарственные средства, которые прошли всевозможные клинические исследования.

Можно выделить препарат Хумира , действующий на клеточном уровне.

Лекарство спешно применяется в лечении артрита и спондилита.

Препарат может использоваться не только самостоятельным медикаментом, но и в комплексе с другими противовоспалительными лекарствами.

Инструкция по применению

Фармакология

Адалимумаб получают способом рекомбинации с помощью моноклональных антител человека. Действующее вещество Хумиры связывается с ФНО (фактор некроза опухоли) и блокирует взаимодействие с клеточными рецепторами (p75 и p55).

ФНО, являясь естественным цитокином, нормализует иммунный и воспалительный ответ. Повышение уровня некроза опухоли обычно обнаруживают у пациентов с анкилозирующим спондилитом и ревматоидным артритом. ФНО играет большую роль при разрушении ткани суставов и развитии воспаления, которые характерны при таких патологиях.

Адалимумаб модулирует ответные реакции со стороны ФНО . Он изменяет молекулы адгезии, которые вызывают миграцию лейкоцитов.

У пациентов, страдающих от ревматоидного артрита, препарат быстро снижает показатели воспаления, то есть СОЭ и реактивный белок, а также уровни цитокинов. Кроме этого, Хумира уменьшает сывороточную активность металлопротеиназ, которые вызывают ремоделирование тканей.

Всасывание и распределение адалимумаба происходит медленно. Максимальная концентрация наступает через 5 дней. Полная биодоступность лекарства при введении 40 мг вещества около 64%.

Выведение также медленное, клиренс не больше 12 мл/ч. Период полувыведения обычно составляет около 2 недель. При длительном лечении (2 года и больше) клиренс активного вещества препарата не изменяется.

Хумира улучшает работу суставного аппарата , но клинический эффект будет заметен только спустя 3 месяца терапии.

Состав и форма выпуска

Основным активным веществом средства является адалимумаб . В одной ампулу содержится 40 мг раствора.

В состав лекарства входят и другие вещества :

• Моногидрат.
• Полисорбат 80.
• Маннитола.
• Натрия хлорид.
• Цитрат натрия.
• Гидроксид натрия.

Ни одно из этих веществ на усваиваемость лекарства не влияет. Выпускается препарат в виде шприцов по 0,8 мл или флакона 0,8 мл (в комплект входит пластиковый шприц с иглой и насадка на флакон) .

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения следующих заболеваний :

• Ревматоидный артрит. Уколы делаются для уменьшения симптомов патологии и торможения прогрессирования повреждения суставов. Средство может применяться, как монотерапия, так и в сочетании с метотрексатом.
• Анкилозирующий спондилит . В фазе обострения болезни снижает выраженность симптомов.
• Ювенильный ревматоидный артрит. Уменьшает симптомы заболевания у детей.
• Болезнь Крона. Убирает симптомы и поддерживает ремиссию при неэффективности консервативной терапии.

Способ применения

В основном, лечение Хумирой проводится под наблюдением врача . Если пациент прошёл специальное обучение технике подкожных инъекций, то врач может разрешить самостоятельное введение препарата.

Раствор вводят в живот или бедро. Перед проведением инъекции необходимо убедиться, что в растворе отсутствуют посторонние частицы, а цвет не изменил свой оттенок. Кстати, оставшийся раствор повторно не используется, а утилизируется.

Оптимальной дозой считается 1 инъекция в две недели . Сопутствующая терапия лекарствами модифицирующего воздействия не прекращается. Если проводится монотерапия Хумирой, то допускается 1 укол в неделю. Для детей от 4 до 13 лет, весом меньше 30 кг, доза назначается 20 мг в 14 дней.

При наличии болезни Крона лечение начинают с 80 мг. Третья неделя ‒ 40 мг. Если нужен быстрый эффект, то первая инъекция ‒ 160 мг, а с 15 дня ‒ 80 мг. Через месяц доза снижается до 40 мг в две недели. Если клинический ответ слабый, то препарат вводят каждую неделю по 40 мг. В период поддерживающей терапии можно снижать дозы кортикостероидных средств.

В случае необходимости, лечение можно возобновить, но после перерыва в 70 дней. Для пожилых людей дозу корректировать не нужно.

Взаимодействие

При однократном сочетании с метотрексатом клиренс адалимумаба снижается почти на 29%, а при повторном ‒ на 44%.

Можно с уверенностью сказать, что адалимумаб не стоит применять вместе с глюкокортикостероидами, салицилатами, анальгетиками и базисными препаратами, например, гидрохлоридом.

Специальные исследования не проводились, поэтому точные сведения о взаимодействии с иными лекарствами отсутствуют.

Видео: "Как делать укол препарата Хумира?"

Побочные действия и передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Клинические исследования выявили ряд негативных явлений, которые могут возникнуть во время проведения инъекций Хумиры :

1. Инфекции. Нередко поражаются дыхательные пути, что выражается в развитии пневмонии и бронхита. Инфицируются также мочевыводящие пути и суставы.
2. Иммунная система реагирует гиперчувствительностью.
3. Иногда возникают новообразования в виде папиллом.
4. Реакция системы кроветворения выражается анемией, нейтропенией и лейкоцитозом.
5. Обмен веществ. Может развиться гиперхолестеринемия, гипергликемия и анорексия.
6. Препарат влияет и на органы чувств. Закладывает уши, отекают веки, развивается глаукома и конъюнктивит.
7. Нервная система. Частая головная боль и головокружения. Иногда возникает спутанность сознания, бессонница, приступы мигрени, тремор и обмороки.
8. Негативное влияние оказывается и на сердце. Проявляется артериальная гипертензия, тахикардия и учащается сердцебиение.
9. Дыхательная система. Появляется кашель, закладывает нос, появляется одышка и обостряется астма.
10. Органы пищеварительной системы. Довольно часто возникает тошнота и диарея. В некоторых случаях, развивается гастрит, геморрой и метеоризм.
11. Реакция кожи. Появляется зуд и сыпь. Возможно развитие дерматита и крапивницы.
12. Местные явления. Зуд и отёк в месте укола.

Весь организм реагирует повышенной утомляемостью, повышением температуры, ознобом. Максимальная доза, которую может перенести пациент, не установлена. Но известно, что повторная доза токсическими эффектами не сопровождается и уменьшать дозировку не нужно.

При возникновении нежелательной симптоматики, напоминающей передозировку, необходимо провести терапию, которая соответствует появившимся признакам.

Противопоказания

Применение при беременности

Женщинам, планирующим зачатие или уже беременным, нужно избегать лечения адалимумабом.

Особые указания

При лечении препаратом Хумира необходимо соблюдать осторожность, следовать всем рекомендация врача и не нарушать правила проведения инъекций.

Нужно знать, что ревматоидный артрит предрасполагает к появлению инфекционных осложнений. Поэтому при терапии Хумирой и сопутствующим иммуносупрессивном лечением могут развиться инфекционные процессы , которые иногда заканчиваются смертельным исходом.

Лечение Хумирой не назначают при наличии очаговых или хронических инфекций. Пока контроль инфекционного процесса не налажен, лечение не начинают. Обязательно нужно контролировать наличие признаков туберкулёза. Очень осторожно следует назначать Хумиру, если в анамнезе есть запись о рецидивирующих инфекциях. Нужно иметь в виду, что возможна реактивация гепатита В у носителей вируса.

Иногда лечение этим препаратом сопровождается обострением демиелинизирующих заболеваний. При патологиях ЦНС нужно соблюдать особую осторожность.

Инъекции не делаются онкологическим больным , хотя исследования на них не проводились.

Аллергические реакции при использовании средства не наблюдались, но если неожиданно разовьётся анафилаксия, то лечение сразу прекращается.

Игла шприца закрыта колпачком из латекса, поэтому могут появиться негативные реакции при непереносимости этого вещества.

При появлении симптомов туберкулёзной инфекции (лихорадка, кашель) следует немедленно сообщить об этом врачу. Необходим тщательный контроль состава крови, а при клинически значимых показателях приём препарата отменяется.

При терапии Хумирой допускается вакцинация (кроме живых вакцин).

Исследования о влиянии лекарства на работу сердца не проводились, но на практике отмечается прогрессирование сердечной недостаточности.

Лечение прекращается, если появились симптомы волчаночноподобного синдрома. Нельзя исключать увеличенную чувствительность к лекарству пожилых пациентов.

В педиатрии Хумиру предпочитают не применять, хотя специальных исследований по безопасности приёма препарата детьми, не проводились. В крайнем случае, инъекции проводят при ювенильном артрите (возраст от 4 лет) и болезни Крона (от 6 лет).

Данное лекарственное средство может вызывать головокружение и снижение зрения, поэтому в период лечения следует осторожно управлять автотранспортом. Внимание и концентрация незначительно снижаются.

Условия и срок хранения

Ампулы нужно хранить только в холодильнике, но не замораживать. Средство используется 24 месяца, затем применять раствор запрещено.

Цена

Отпускается только по рецепту.

Препарат достаточно дорогой, его стоимость варьируется от 25000 до 62000 рублей

Подбирать аналог должен только врач.

Фармакологическая группа: селективные иммунодепрессанты; моноклональные антитела к ФНО

Описание действия

Препарат Хумира (Адалимумаб) представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела, полученные путем экспрессии в клетках яичника китайского хомячка. Специфически связывается с человеческим фактором некроза опухолей (ФНО) и ингибирует его активность, блокируя его привязку к рецепторам ФНО р55 и р75 на поверхности клетки. Адалимумаб также влияет на биологические реакции, индуцируемые или регулируемые ФНО, +й фазы воспаления (С-реактивный белок, скорость оседания клеток крови, цитокинов (ИЛ-6) и матриксных металлопротеиназ (ММР-1, ММР-3). Как правило, наблюдается также улучшение гематологических показателей хронического воспаления. При приеме Хумиры наблюдается также быстрое снижение активности реактивного белка у пациентов с болезнью Крона, пациентов с полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом и у пациентов с неспецифическим язвенным колитом. У пациентов с болезнью Крона обнаружено снижение экспрессии воспалительных факторов (в том числе ФНО). Обследования эндоскопической слизистой оболочки кишечника пациентов, принимающих Адалимумаб, продемонстрировали признаки заживления. После подкожного введения препарат медленно всасывается и распределяется, время достижения максимальной концентрации составляет около 5 дней, средняя биодоступность – 64%. В диапазоне доз 0,25-10 мг / кг массы тела, введенных внутривенно, наблюдается линейная фармакокинетика. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 31-96% от концентрации в сыворотке. Период полувыведения в конечной фазе составляет около 2 недель.

Хумира (Адалимумаб): показания к применению

Лечение активного ревматоидного атрита средней и сильной тяжести у взрослых, не продемонстрировавших адекватной реакции после лечения базовыми препаратами, включая Метотрексат. Лечение активного ревматоидного атрита средней и сильной тяжести и прогрессирующего ревматоидного атрита у взрослых, которые не принимали Метотрексат. В обоих случаях Хумира (Адалимумаб) применяется в комбинации с Метотрексатом; препарат может быть использован в режиме монотерапии, если Метотрексат плохо переносится или его дальнейшее использование не рекомендуется. Лечение в комбинации с Метотрексатом активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита у детей и подростков 2-17 лет, если реакция на одну или несколько модификаций болезни оказалась недостаточной. Лечение активного и прогрессивного псориатического артрита у взрослых, если реакция на ранее применяемые иммуномодулирующие препараты оказалась недостаточной. Лечение умеренной и тяжелой формы хронического псориаза у взрослых, у которых не наблюдается реакции на другой тип общего лечения, в том числе при применении Циклоспорина, Метотрексата или метода ПУВА (метода лечения, который включает использование фотоактивного вещества (псоралены - класс фурокумаринов) совместно с облучением кожи длинноволновым ультрафиолетовым излучением), лечение плохо переносится организмом или имеются противопоказания. Лечение взрослых с тяжелой активной формой болезни Бехтерева, когда реакция на традиционную терапию недостаточна. Лечение взрослых с тяжелой спондилоартропатией с артритом осевых суставов, без рентгенологических изменений, характерных для болезни Бехтерева, но с объективными признаками или симптомами воспаления, обнаруженными в результате исследования магнитно-резонансной томографии, или с повышенной концентрацией С-реактивного белка, проявивших неадекватную реакцию на нестероидные противовоспалительные препараты. Лечение умеренной или тяжёлой активной формы болезни Крона у взрослых, у которых не наступила реакция на полный курс терапии кортикостероидами и / или иммунодепрессантами, которые не воспринимают данного вида терапию или которым она противопоказана. Лечение тяжелой, активной формы болезни Крона у детей и подростков 6-17 лет, у которых не наступила адекватная реакция на стандартное лечении (в том числе на диетотерапию в качестве первичной терапии, лечение препаратами из группы кортикостероидов и иммуномодулирующими препаратами) которые не воспринимают данного вида терапию или которым она противопоказана. Умеренная и тяжелая активная форма язвенного колита у взрослых, у которых не наступила адекватная реакция на стандартное лечение (в том числе кортикостероидами и 6-меркаптопурином или азатиоприном), которые не воспринимают данного вида терапию или которым она противопоказана.

Хумира (Адалимумаб): противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, активный туберкулез или другие тяжелые инфекции, такие как сепсис или оппортунистические инфекции, сердечная недостаточность. До лечения, во время и в течение 4 месяцев после прекращения терапии пациенту необходимо контролировать состояние здоровья, чтобы избежать возникновения инфекций, включая туберкулез. Лечение препаратом не следует начинать у больных с активными инфекциями (в том числе хроническими или локализованными), до момента полного выздоровления. Перед началом лечения пациенты, подверженные риску заболевания туберкулёзом, а также лица, побывавшие в местах с высоким риском заражения туберкулёзом или эндемичных микозов (гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз), должны сопоставить соотношение пользы и риска, связанных с лечением. Пациенты, у которых в процессе лечения появились новые инфекции, должны пройти тщательное медицинское обследование. Если у пациента во время терапии развилась новая инфекция или сепсис, прием препарата следует прекратить до полного исчезновения инфекции. Пациентам с рецидивирующей инфекцией или заболеваниями, которые могут увеличить восприимчивость к инфекции, препарат следует принимать с особой осторожностью. Следует соблюдать осторожность также при применении препарата в комбинации с иммунодепрессантами. Перед началом лечения следует провести исследования с целью исключения заражения активной или неактивной формой туберкулёза. В случае диагностики латентного туберкулеза, до начала лечения следует осуществить надлежащую превентивную профилактику туберкулеза. Профилактику туберкулеза также следует рассматривать у пациентов с несколькими факторами риска или значимыми факторами риска при отрицательных результатах теста на туберкулез, а также у пациентов, перенёсших активную или скрытую форму туберкулёза в прошлом. При возникновении признаков или симптомов, таких как лихорадка, недомогание, потеря веса, потливость, кашель, инфильтраты в легких, или других серьезных системных симптомов, следует прекратить лечение Адалимумабом. До начала терапии должны быть проведены тесты на наличие инфекции вируса гепатита B. Носители вируса гепатита, принимающие Адалимумаб, должны контролироваться на наличие признаков активной формы вируса. Следует соблюдать осторожность пациентам с демиелинизирующими заболеваниями ЦНС. В случае возникновения серьезных аллергических реакций необходимо прекратить лечение. Не исключено, что применение антагонистов ФНО, включая Адалимумаб, увеличивает риск развития лимфом и других злокачественных опухолей. В связи с отсутствием соответствующих тестов, препарат следует использовать с осторожностью у больных раком или пациентов с риском заболевания раком. Перед началом и во время лечения Адалимумабом должны быть проведены тесты на наличие немеланомного рака кожи, особенно у пациентов, получающих интенсивное иммуносупрессивное лечение, а также у пациентов с псориазом, получающих лечение методом ПУВА. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью лёгких и зависимым от никотина курильщикам. Пациенты с язвенным колитом и повышенным риском дисплазии или карциномы толстого кишечника, а также пациенты с дисплазией или карциномой толстого кишечника в прошлом, должны пройти обследование на предмет дисплазии до начала лечения Адалимумабом и повторно тестироваться в течение всего срока лечения. Пациентам с подтвержденными значительными гематологическими нарушениями следует подумать о прекращении лечения. Нет данных о применении препарата у больных с печеночной и / или почечной недостаточностью. Во время лечения Адалимумабом не следует использовать вакцины с жизнеспособными микроорганизмами. Перед началом терапии у детей следует, при возможности, провести вакцинацию. Детям грудного возраста, подвергавшихся воздействию Адалимумаба в утробе матери, не рекомендуется применять живые вакцины в течение 5 месяцев после приема матерью последней дозы Адалимумаба во время беременности. Пациентам с сердечной недостаточностью класса I или II следует соблюдать осторожность; в случае ухудшения сердечной функции рекомендуется прекратить прием Адалимумаба. Следует соблюдать осторожность пациентам, перенесшим любое хирургическое вмешательство во время лечения с Адалимумабом. Во время применения Адалимумаба могут вырабатываться антитела против собственных антигенов. В случае появления симптомов волчанки и возникновения антител к двухцепочечной ДНК следует прекратить применение препарата. У пациентов с болезнью Крона отсутствие реакции на терапию может быть связано с фиброзом, требующим хирургического вмешательства. При лечении пожилых пациентов следует обратить особое внимание на риск возникновения инфекции. Во время комбинированной терапии с азатиоприном/6-меркаптопурином у взрослых пациентов с болезнью Крона наблюдается повышенный уровень заболеваемости злокачественными новообразованиями и риск серьезных побочных эффектов, связанных с инфекциями, по сравнению с монотерапией Адалимумабом.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении в комбинации с Метотрексатом уменьшается процент образования антител. Не рекомендуется применять Хумиру в сочетании с другими биологическими препаратами, модифицирующими течение заболевания (например, Анакинрой, Абатацептом) или другими антагонистами, поскольку увеличивается риск возникновения серьёзных инфекций и интоксикации при отсутствии пользы от такой терапии, также как и от других потенциальных фармакологических взаимодействий.

Побочные эффекты препарата Хумира (Адалимумаб)

Очень часто: воспалительные реакции на месте инъекции, инфекции дыхательных путей, лейкопения, анемия, увеличение липидов в крови, головная боль, боль в животе, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, сыпь, мышечные и суставные боли.
Общие: системные инфекции, кишечные инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, ушные инфекции, инфекции ротовой полости, инфекции половых путей, инфекции мочевыводящих путей, грибковые инфекции, артрит, доброкачественные новообразования, немеланомный рак кожи, лейкоцитоз, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в крови, аномальные концентрации натрия в крови, гипокальциемия, гипергликемия, гипофосфатемия, дегидратация, изменения настроения (в том числе депрессия), беспокойство, бессонница, парестезии, головная боль, сжатие корня нерва, ухудшение зрения, конъюнктивит, глазные отёки, головокружение, астма, одышка, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость во рту и глазах, зуд, крапивница, кровоподтеки, воспаление кожи, ломкость ногтей, повышенная потливость, мышечные судороги, гематурия, нарушение функции почек, боль в груди, отеки, нарушение свертываемости крови, положительный тест на аутоантитела, нарушение активности лактат дегидрогеназы, расстройства заживления ран.
Не очень часто: оппортунистические инфекции и туберкулез, инфекции центральной нервной системы, бактериальные инфекции, глазные инфекции, лимфомы, рак органов, меланома, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, тремор, нейропатия, двоение в глазах, глухота, шум в ушах, нарушения ритма сердца, застойная сердечная недостаточность, аневризма аорты, сужение артерий, тромбофлебит, хроническая обструктивная болезнь легких, интерстициальные заболевания легких, пневмония, панкреатит, дисфагия, отек лица, холецистит и желчнокаменная болезнь, жировая дистрофия печени, повышение концентрации билирубина, ночная потливость, острый некроз скелетных мышц, системная красная волчанка, ноктурия, эректильная дисфункция, воспаление на месте инъекции. Редко: панцитопения, рассеянный склероз, гепатит, остановка сердца. Кроме того: Т-клеточная лимфома печени и селезенки, рак клеток Меркеля, лейкоз, анафилактические реакции, демиелинизирующие заболевания, инсульт, перфорации кишечника, реактивация гепатита В, аутоиммунный гепатит, печеночная недостаточность, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, эритема, возникновение или прогрессирование псориаза, алопеция, лихорадка, дивертикулит, саркоидоз, легочная эмболия, плеврит, легочный фиброз, перфорация кишечника, синдром волчанки, инфаркт миокарда.

Беременность и лактация

Препарат категории B. Не рекомендуется применение во время беременности. Во время лечения и в течение 5 месяцев после его завершения женщинам детородного потенциала следует осуществлять эффективную контрацепцию. Не следует проводить кормление грудью во время применения препарата и в течение 5 месяцев по его окончании.

Хумира (Адалимумаб): инструкция по применению

Лечение Адалимумабом должно проводиться и контролироваться врачом с соответствующим опытом.
Ревматоидный артрит: 40 мг каждые 2 недели; некоторые пациенты с монотерапией 40 мг каждую неделю. Псориатический артрит, болезнь Бехтерева, тяжелая осевая спондилоартропатия без рентгенографических изменений: 40 мг каждые 2 недели.
Болезнь Крона: взрослые и дети весом 40 кг и больше: 80 мг в неделю, далее 40 мг/2 недели, при необходимости более быстрой реакции на лечение – 160 мг/неделю, далее 80 мг/2 недели. Поддерживающая доза 40 мг каждые 2 недели, если произошло уменьшение реакции на лечение, следует применить дозу 40 мг/неделю. Детям с весом менее 40 кг рекомендуется применять 1/2 дозы для взрослых. Пациентам, у которых не наступила реакция на лечение в течение 4 недель, следует продлить лечение до 12 недель. В случае отсутствия реакции после 12 недель лечения (это относится ко всем из вышеперечисленных признаков), следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения лечения.
Псориаз: начальная доза у взрослых составляет 80 мг, далее через неделю применяют поддерживающие дозы 40 мг каждые 2 недели. Нет необходимости в модификации дозировки у пожилых людей.
Подростковый ювенильный идиопатический артрит: дети 2–12 лет – 24 мг/м2 каждые 2 недели, детям 4–12 лет максимально 20 мг каждые 2 недели. Подростки 13–17 лет – 40 мг каждые 2 недели. В случае отсутствия реакции после 12 недель применения следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения лечения.
Неспецифический язвенный колит: 160 мг в неделю, далее 80 мг каждые 2 недели. Поддерживающая доза 40 мг каждые 2 недели; если наступило уменьшение реакции на лечение, следует рассмотреть применение дозы 40 мг/неделю. Реакция обычно наступает в течение 2–8 недель лечения; не рекомендуется продолжать применение препарата пациентам, у которых в течение этого времени не наступила реакция на лечение.

Примечания

Лекарство хранить в холодильнике, не замораживать. В связи с отсутствием исследований на совместимость, препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы. После приема препарата могут возникать головокружение и ухудшение зрения.

Доступность

Хумира (Адалимумаб) применяют при среднетяжелом и тяжелом активном ревматоидном артрите (в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими базисными противовоспалительными препаратами); активном псориатическом артрите (в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими базисными противовоспалительными препаратами); активном анкилозирующем спондилите; болезни Крона (среднетяжелой или тяжелой степени) при неадекватном ответе на традиционную терапию или при неэффективности (или снижении эффективности) инфликсимаба; хроническом бляшечном псориазе (среднетяжелой и тяжелой степени), когда показана системная терапия или фототерапия и когда другие варианты системной терапии не являются оптимальными; ювенильном идиопатическом артрите у пациентов в возрасте от 4 до 17 лет в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом. Препарат отпускается по рецепту.

Русское название

Латинское название вещества Адалимумаб

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Адалимумаб

Код CAS

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Характеристика. Рекомбинантное моноклональное антитело, пептидная последовательность которого идентична IgG1 человека.

Фармдействие. Селективно связываясь с ФНО , блокирует его взаимодействие с поверхностными клеточными р55 и р75 рецепторами, и нейтрализует функции ФНО . Изменяет ответные биологические реакции, которые контролируются ФНО , включая изменения молекул адгезии, вызывающих миграцию лейкоцитов. Снижает показатели С-реактивного белка, СОЭ , сывороточных цитокинов (ИЛ-6 ) , матриксных металлопротеаз 1 и 3.

Фармакокинетика. Всасывается медленно. Биодоступность при однократном п/к введении 40 мг — 64%. ТС max — 5 дней. C ss при п/к введении 40 мг 1 раз в 2 нед — 5 мкг/мл (без одновременного приема метотрексата) и 8-9 мкг/мл (на фоне приема метотрексата). Объем распределения при в/в введении — 4,7-6 л. Концентрация в синовиальной жидкости — 31-96% от сывороточной. При увеличении дозы (20, 40, 80 мг 1 раз в 2 недели и 1 раз в неделю п/к) отмечено линейное увеличение концентраций в конце интервала дозирования. Выводится медленно. Клиренс — 12 мл/ч; пропорционально зависит от массы тела и наличия антител к адалимумабу. Клиренс и Т 1/2 существенно не изменяются при дозах 0,25-10 мг/кг. Возраст оказывает минимальное влияние на клиренс. Т 1/2 в/в и п/к введении — 2 нед (10-20 дней).

Показания. Обострение ревматоидного артрита средней и тяжелой степени тяжести, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к латексу), одновременный прием с анакинрой (риск развития тяжелых инфекций), инфекционные заболевания в т.ч. туберкулез, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью. Демиелинизирующие заболевания, ХСН .

Дозирование. П/к в область живота или переднелатеральную область бедра по 40 мг 1 раз в 1-2 недели.

Побочное действие. Частота: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100 и менее или равно 1/10), нечастые (более 1/1000 и менее или равно 1/100).

Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, парестезии; нечастые — мигрень, сонливость, обморок, невралгия, тремор, нейропатия, депрессия, тревожные расстройства (включая нервозность и ажитацию), бессонница, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечастые — конъюнктивит, блефарит; боль, покраснение, сухость глаз; отек век, глаукома; боль, заложенность, шум в ушах; извращение вкуса.

Со стороны ССС : частые — повышение АД; нечастые — «приливы», гематома, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: частые — кашель, боль в горле, заложенность носа; нечастые — одышка, бронхоспазм, дисфония, легочная крепитация, изъязвление слизистой оболочки полости носа, отек верхних дыхательных путей, гиперемия зева.

Со стороны пищеварительной системы: частые — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, изъязвление слизистой оболочки полости рта; нечастые — рвота, метеоризм, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, дисфагия, колит, геморрой, геморроидальное кровотечение, везикулезная сыпь в ротовой полости, зубная боль, сухость во рту, гингивит, изъязвление языка, стоматит (в т.ч. афтозный).

Со стороны органов кроветворения: частые — анемия, лимфопения; нечастые — лейкопения, лейкоцитоз, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: нечастые — гиперхолестеринемия, гиперурикемия, анорексия, снижение аппетита, гипергликемия, повышение или снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов: частые — сыпь (в т.ч. эритематозная и зудящая), кожный зуд, алопеция; нечастые — макулярная или папулезная сыпь, сухость кожи, потливость, экзема, дерматит, псориаз, крапивница, экхимозы, пурпура, угри, изъязвления кожи, ангионевротический отек, изменение ногтевой пластины, фотосенсибилизация, шелушение кожи, ревматоидные узелки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые — артралгия, боль в конечностях, в спине и плечевом поясе, мышечные судороги, миалгия, припухлость суставов, синовит, бурсит, тендинит.

Со стороны мочеполовой системы: нечастые — гематурия, дизурия, никтурия, поллакиурия, боль в области почек; меноррагия.

Местные реакции: очень частые — боль, отек, покраснение, зуд в месте инъекции.

Прочие: частые — повышенная утомляемость (включая астению), гриппоподобный синдром; нечастые — аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, сезонная аллергия), повышение температуры тела, чувство жара, озноб, боль в грудной клетке, ухудшение заживления ран.

Лабораторные показатели: частые — повышение активности «печеночных» ферментов (включая АЛТ и АСТ); нечастые — повышение ТГ, ЩФ , КФК , ЛДГ , мочевины и креатинина в крови, увеличение активированного частичного тромбопластинового времени, гипокалиемия, образование аутоантител, протеинурия.

Передозировка. Максимальная допустимая доза не установлена. При введении в дозах до 10 мг/кг симптомов передозировки не отмечалось.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие. Однократное и повторное применение с метотрексатом снижает клиренс адалимумаба на 29% и 44% соответственно, однако это не требует коррекции доз метотрексата и адалимумаба.

Особые указания. При лечении адалимумабом наблюдались случаи развития туберкулеза, грибковой и др. оппортунистических инфекций, в т.ч. с летальным исходом. Перед началом лечения необходимо обследование с целью выявления активного и неактивного туберкулеза (наличие контактов с больными, иммуносупрессивная терапия; рентгенография органов грудной клетки, туберкулиновая проба). У пациентов с иммунодефицитом возможны ложноотрицательные туберкулиновые пробы. При активном туберкулезе лечение адалимумабом не начинают, при латентном туберкулезе предварительно проводят превентивное противотуберкулезное лечение. В случае появления признаков туберкулезной инфекции в период лечения (стойкий кашель, снижение веса, субфебрильная температура) необходимо обратиться к врачу.

На фоне приема адалимумаба у носителей вируса гепатита B возможна реактивация вируса, описаны случаи летального исхода. Решение о начале терапии принимается после обследования (наличие вируса гепатита B) с учетом возможного риска для пациента. Во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения проводится врачебный контроль. В случае реактивации вируса, лечение адалимумабом прекращают и проводят противовирусную терапию.

В редких случаях возможно появление или обострение демиелинизирующих заболеваний.

Нельзя исключить возможный риск развития лимфомы или др. злокачественных новообразований на фоне лечения блокаторами ФНО .

В период лечения может наблюдаться панцитопения (тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия). При появлении таких симптомов как стойкая лихорадка, гематомы, кровоточивость, бледность кожных покровов следует обратиться к врачу.

При одновременном применении анакинры с антагонистом ФНО этанерцептом отмечено развитие тяжелых инфекций (по сравнению с монотерапией этанерцептом), что можно ожидать при применении анакинры в сочетании и с др. блокаторами ФНО , в т.ч. с адалимумабом.

Во время лечения возможно проведение вакцинации, за исключением живых вакцин.

При применении др. антагонистов ФНО было отмечено развитие ХСН или ее усугубление.

При развитии признаков волчаночноподобного синдрома лечение отменяют.

В исследованиях на животных повреждающего действия адалимумаба на плод не выявлено, однако контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно выводится ли адалимумаб с грудным молоком, поэтому при его назначении следует, учитывая соотношение предполагаемой пользы для матери и риска для ребенка, прекратить кормление грудью или отменить препарат.

У пожилых пациентов возможна повышенная чувствительность к адалимумабу.