Термин «антидепрессанты» говорит сам за себя. Он обозначает группу лекарственных средств для борьбы с депрессией. Однако область применения антидепрессантов значительно шире, чем может показаться исходя из названия. Помимо депрессии, они умеют бороться с ощущением тоски, с тревогой и страхами, снимают эмоциональное напряжение, нормализуют сон и аппетит. С помощью некоторых из них даже борются с курением и ночным энурезом. А еще довольно часто антидепрессанты применяются в качестве обезболивающих средств при хронических болях. В настоящее время существует значительное количество препаратов, которые относят к антидепрессантам, и их перечень все время увеличивается. Из этой статьи Вы почерпнете сведения о наиболее распространенных и часто применяемых антидепрессантах.

Как работают антидепрессанты?

Антидепрессанты оказывают воздействие на нейромедиаторные системы мозга с помощью различных механизмов. Нейромедиаторы – это особые вещества, посредством которых осуществляется передача различных «сведений» между нервными клетками. От содержания и соотношения нейромедиаторов зависит не только настроение человека и эмоциональный фон, но и практически вся нервная деятельность.

Основными нейромедиаторами, дисбаланс или дефицит которых связан с депрессией, считаются серотонин, норадреналин, дофамин. Антидепрессанты приводят к нормализации количества и соотношений нейромедиаторов, тем самым ликвидируя клинические проявления депрессии. Таким образом, они оказывают лишь регулирующее действие, а не замещающее, поэтому привыкания (вопреки существующему мнению) не вызывают.

Пока не существует ни одного антидепрессанта, эффект от применения которого был бы виден уже с первой принятой таблетки. Большинству препаратов требуется довольно длительное время, чтобы показать свои возможности. Это часто становится причиной самостоятельного прекращения приема препарата больными. Ведь хочется, чтобы неприятные симптомы устранялись, как по мановению волшебной палочки. К сожалению, пока такой «золотой» антидепрессант не синтезирован. Поиск новых препаратов обусловлен не только желанием ускорить развитие эффекта от приема антидепрессантов, но и необходимостью избавиться от нежелательных побочных явлений, уменьшить число противопоказаний для их применения.

Выбор антидепрессанта

Выбор антидепрессанта среди всего изобилия средств, представленных на фармацевтическом рынке, задача довольно сложная. Важным моментом, который следует помнить каждому человеку, является то, что антидепрессант не может выбираться самостоятельно больным с уже установленным диагнозом или человеком, который «рассмотрел» в себе симптомы депрессии. Также препарат не может быть назначен фармацевтом (что часто практикуется в наших аптеках). То же самое относится и к смене препарата.

Антидепрессанты – отнюдь не безвредные лекарственные препараты. Они обладают большим количеством побочных эффектов, а также имеют ряд противопоказаний. Кроме того, иногда симптомы депрессии являются первыми признаками другого, более тяжелого заболевания (например, опухоли головного мозга), и бесконтрольный прием антидепрессантов может сыграть в этом случае фатальную роль для больного. Поэтому такие препараты должен назначать только лечащий врач после точного установления диагноза.

Классификация антидепрессантов

Во всем мире принято разделение антидепрессантов на группы по их химическому строению. Для медиков одновременно такое размежевание означает и механизм действия препаратов.

С этой позиции выделяют несколько групп препаратов.
Ингибиторы моноаминооксидазы:

• неселективные (неизбирательные) – Ниаламид, Изокарбоксазид (Марплан), Ипрониазид. На сегодняшний день они не используются в качестве антидепрессантов из-за большого количества побочных эффектов;
• селективные (избирательные) – Моклобемид (Аурорикс), Пирлиндол (Пиразидол), Бефол. В последнее время использование и этой подгруппы средств весьма ограничено. Их употребление сопряжено с целым рядом трудностей и неудобств. Сложность применения связана с несочетаемостью препаратов с лекарствами других групп (например, с обезболивающими и препаратами от простуды), а также необходимостью соблюдения диеты при их приеме. Больным необходимо отказаться от употребления сыра, бобовых, печени, бананов, сельди, копченостей, шоколада, квашеной капусты и целого ряда других продуктов в связи с возможностью развития так называемого «сырного» синдрома (высокого артериального давления с большим риском инфаркта миокарда или инсульта). Поэтому эти препараты уже уходят в прошлое, уступая место более «удобным» в применении лекарствам.

Неселективные ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов (то есть препараты, блокирующие захват нейронами всех нейромедиаторов без исключения):

• трициклические антидепрессанты – Амитриптилин, Имипрамин (Имизин, Мелипрамин), Кломипрамин (Анафранил);
• четырехциклические антидепрессанты (атипичные антидепрессанты) – Мапротилин (Людиомил), Миансерин (Леривон).

Селективные ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов:

• серотонина – Флуоксетин (Прозак, Продел), Флувоксамин (Феварин), Сертралин (Золофт). Пароксетин (Паксил), Ципралекс, Ципрамил (Цитагексал);
• серотонина и норадреналина – Милнаципран (Иксел), Венлафаксин (Велаксин), Дулоксетин (Симбалта),
• норадреналина и дофамина - Бупропион (Зибан).

Антидепрессанты с другим механизмом действия: Тианептин (Коаксил), Сиднофен.
Подгруппа селективных ингибиторов обратного захвата нейромедиаторов в настоящее время является наиболее часто применяемой во всем мире. Это связано с относительно неплохой переносимостью препаратов, небольшим числом противопоказаний и широкими возможностями для использования не только при депрессиях.

С клинической точки зрения довольно часто антидепрессанты подразделяют на препараты с преимущественно седативным (успокаивающим), активизирующим (стимулирующим) и гармонизирующим (сбалансированным) влиянием. Последняя классификация удобна для лечащего врача и больного, поскольку отражает основные эффекты препаратов, помимо антидепрессивного. Хотя, справедливости ради, стоит сказать, что не всегда можно четко разграничить препараты по этому принципу.

Препарат противопоказан при эпилепсии, сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, в возрасте до 18 и после 60 лет.

По большому счету, не существует идеального антидепрессанта. У каждого препарата есть свои недостатки и преимущества. И индивидуальная чувствительность также является одним из основных факторов эффективности того или иного антидепрессанта. И хотя не всегда удается с первой попытки поразить депрессию в самое сердце, обязательно найдется тот препарат, который станет спасением для больного. Больной обязательно выйдет из депрессии, следует только набраться терпения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ (АНТИДЕПРЕССАНТЫ)

Согласно современной классификации антидепрессанты делятся на ингибиторы моноаминооксидазы необратимого действия (ниаламид), ингибиторы моноаминооксидазы обратимого действия (бефол, инказан, моклобемид, пиразидол, сиднофен, тетриндол), неизбирательные ингибиторы нейронального захвата (азафен, амитриптилин, имипрамин, мапротилин, дамилена малеинат, фторацизин), избирательные ингибиторы нейронального захвата (тразодон, флуоксетин), антидепрессанты разных групп (цефедрин).

АЗАФЕН (Azaphenum)

Синонимы: Пипофезин гидрохлорид, Пипофезин, Азаксазин, Дизафен.

Фармакологическое действие. Азафен является антидепрессантом трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину. Ингибирующего влияния на МАО (моноаминооксидазу) не оказывает. Тимолептическое (улучшающее настроение) действие сочетается с седативной активностью (успокаивающим действием на центральную нервную систему).

Показания к применению. Азафен нашел широкое применение при лечении различных депрессий (подавленного состояния).

Азафен назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной стадии маниакально-депрессивного психоза (психоза с чередованием возбуждения и угнетения настроения), инволюционной меланхолии (старческой депрессии), депрессиях органического генеза (происхождения), соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками (лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающими снотворного эффекта), а также при астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии) невротического характера. Может применяться в качестве "долечивающего" средства после лечения другими препаратами.

Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками.

В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной (улучшающей настроение) активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний у больных ишемической болезнью сердца.

С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.

Способ применения и дозы. Назначают азафен внутрь (после еды) в дозе 0,025-0,05 г (25-50 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг в сутки (в 3-4 приема). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15-0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается 1-1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25-75 мг в сутки).

Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имипрамина не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, прием азафена улучшает сон. Препарат не обладает кардиотоксическими (повреждающими сердце) свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями (болезнями внутренних органов) и лицам пожилого возраста.

В связи с отсутствием холинолитического действия азафен можно назначать больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью.

В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен, чем имипрамин и другие антидепрессанты, для использования в амбулаторной практике (вне больницы).

Побочное действие. В отдельных случаях при приеме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота; при уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Противопоказания. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибиторами МАО. После применения этих препаратов азафен можно назначать через 1-2 нед.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 250 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum)

Синонимы: Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол и др.

Фармакологическое действие. Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО (моноаминооксидазы) не вызывает. Характерна значительная холинолитическая активность. Тимолептическое (улучшающее настроение) действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом (успокаивающим действием на центральную нервную систему).

Показания к применению. Применяют главным образом при эндогенных депрессиях (подавленном настроении). Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию (двигательное возбуждение на фоне тревоги и страха) и собственно депрессивные проявления (состояние подавленности).

Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025-0,05 г до получения желаемого антидепрессивного (улучшающего настроение) эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15-0,25 г (150-250 мг) на 3-4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки.

Показания к применению. Депрессивные (подаапенные) состояния различной этиологии (причины), особенно протекающие с заторможенностью.

Способ применения и дозы. Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,75-0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2-0,25 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных (устойчивых) случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0,3 т в день. Длительность лечения - в среднем 4-6 нед., затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2-3 дня) и переходят на поддерживающую терапию (обычно 0,025 г 1-4 раза в день).

При тяжелых депрессиях в условиях стационара (больницы) можно применять комбинированную терапию - внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1-2-3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15-0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь, при этом каждые 25 мг препарата для инъекций заменяют соответственно на 50 мг препарата в виде драже. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию.

Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет -до 0,02-0,05 г, старше 14 лет - до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03-0,05 г и более (в течение 10 дней) -до оптимальной для данного больного дозы.

Побочное действие. Головокружение, потливость, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови); при передозировке возбуждение и бессоница.

Противопоказания. Заболевания печени, почек, кроветворных органов, диабет, выраженный атеросклероз, глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы, атония (потеря тонуса) мочевого пузыря, беременность (первые 3 мес.). Препарат нельзя комбинировать с ингибиторами МАО.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 1,25% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

ФТОРАЦИЗИН (Phtoracizinum)

Синонимы: Флуацизин.

Фармакологическое действие. Фторацизин оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с сёдативным эффектом (успокаивающим действием на центральную нервную систему). Обладает сильной центральной и периферической холинолитической активностью.

Показания к применению. Применяют в качестве антидепрессанта (лекарственного средства, улучшающего настроение) при тревожно-депрессивных (подавленных) состояниях в рамках маниакально-депрессивного психоза (психоза с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при шизофрении, если клиническая картина характеризуется выраженными аффективными нарушениями (страх, тревога, эмоциональное напряжение), при реактивных (подавленном настроении в ответ на конфликтную ситуацию) и невротических состояниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обусловленной применением нейролептических препаратов (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). При депрессивных состояниях с заторможенностью, при атипичных депрессиях у больных с диэнцефальными нарушениями (нарушениями функции продолговатого мозга) и при инволюционной меланхолии (старческой депрессии /подавленном настроении/) препарат недостаточно эффективен.

Фторацизин можно сочетать с другими (трициклическими) антидепрессантами, нейролептиками, психостимуляторами.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) и внутримышечно. При приеме внутрь начинают с 0,05-0,07 г (50-70 мг) в сутки (в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают. Средняя терапевтическая доза - 0,1-0,2 г (до 0,3 г) в сутки Внутримышечно вводят по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1-2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают, а при наступлении терапевтического эффекта постепенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь.

В связи с центральным холинолитическим эффектом фторацизин можно применять как корректор при

экстрапирамидных нарушениях (нарушении координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), возникающих в период лечения нейролептиками. Назначают по 0,01-0,06 г (10-60 мг) 1-2 раза в день внутрь или по 0,01-0,04 г (10-40 мг) в день внутримышечно.

Побочное действие. При лечении фторацизином возможны понижение артериального давления, слабость, тошнота, боли в конечностях. Относительно часто наблюдаются сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и почек, язвенной болезни желудка, глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), гипертрофии (увеличении объема) предстательной железы, атонии (потере тонуса) мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацизин одновременно с ингибиторами МАО.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,025 г, покрытые оболочкой (соответственно, желтого или зеленого цвета), в упаковке по 50 штук; 1,25% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

На чтение 9 мин. Опубликовано 16.08.2019

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) были разработаны в 1950-х годах как способ лечения депрессии с помощью химических соединений. Эти препараты известны своей специфической химической структурой, состоящей из трех колец атомов, поэтому их называют трициклическими. Трициклики были разработаны после того, как исследователи начали изучать производные первого типичного антипсихотического препарата Торазин (Аминазин). Эксперименты привели к разработке первого трициклического антидепрессанта – Имипрамин .

Первоначально Имипрамин не предназначался для лечения депрессивных симптомов, но вызывал манию. Это навело исследователей на мысль, что он может иметь некоторые антидепрессивные эффекты. При тестировании было установлено, что Имипрамин дает сильный антидепрессивный ответ среди людей с депрессией. Это привело к производству нового класса антидепрессантных препаратов — Трициклические антидепрессанты (ТЦА).

ТЦА стали широко применяться для лечения депрессии и считались очень эффективными. В те времена, когда были одобрены ТЦА, они рассматривались как вариант лечения первой линии. В наши дни они все еще используются для лечения депрессии, но рассматриваются как препараты второй линии. После и .

Многие по-прежнему считают их высокоэффективными, но врачи и пациенты предпочитают новые лекарства, поскольку они имеют меньше побочных эффектов и считаются более безопасными. ТЦА обычно назначаются в качестве альтернативы лечения перед применением .

Трициклические антидепрессанты список

Ниже приведены несколько списков ТЦА, сгруппированных по принципу их функционирования. Хотя некоторые ТЦА одинаково влияют на и , другие в большей степени влияют на один из них. Кроме того, есть и другие, которые в не влияют ни на один из нейротрансмиттеров. Они перечислены как «атипичные» ТЦА.

Сбалансированные ТЦА: Серотонин и Норадреналин

Ниже приведен список трициклических антидепрессантов, которые воздействуют на серотонин и норадреналин в одинаковой степени.

Амитриптилин (Амизол, Эливел) . Это наиболее часто используемый ТЦА. Создан компанией Merck в 1961 году. Помимо воздействия на , он также влияет на рецепторы Альфа-1 и ацетилхолиновые рецепторы.

Амитриптилоксид (Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин) . Амитриптилоксид появился в Европе в 1970-х годах. Он действует подобно Амитриптилину, поскольку является его метаболитом. Однако, он работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов.

Бутриптилин (Эвадин) . Бутриптилин появился в Европе в 1974 году. Он очень похож на Амитриптилин, но имеет значительно меньше побочных эффектов и противопоказаний. Он действует как мощный антигистаминный и антихолинергический препарат, а также является умеренным агонистом рецептора Alpha-1 и рецептора 5-HT2. На серотонин он влияет в очень малой степени.

Досулепин (Протиаден) . Используется главным образом в Австралии, Новой Зеландии и Южной Африке. Помимо воздействия на серотонин и норадреналин, он также обладает антихолинергическими и антигистаминными свойствами и блокирует рецептор Альфа-1.

Доксепин (Синекван, Спектра) . Используется во всем мире для лечения большой депрессии, тревожных расстройств и бессонницы. Он также считается препаратом, который можно использовать для лечения крапивницы и сильного зуда.

Мелитрацен (Адаптол) . Используется во всей Европе и Японии для лечения депрессивных и тревожных расстройств. Метод действия аналогичен препаратам Имипрамин и Амитриптилин. Работает быстрее и обладает меньшими побочными эффектами.

Нитроксазепин (Синтамил) . Продавался в Индии для лечения депрессии в 1982 году. Как и многие другие ТЦА, он также может быть использован для лечения детских ночных недержаний. Аналогичен препарату Имипрамин, но имеет меньше побочных эффектов (в частности, антихолинергических).

Ноксиптилин (Агедал, Элронон) . Сочетает в себе Ноксиптилин и Дибензоксин. Первоначально он был выпущен в 1970-х годах в Европе и считался одним из самых эффективных ТЦА.

Пропизепин (Вагран) . Выпущен во Франции в 1970-х годах. Документов по фармакологии этого препарата выпущено не так много.

Трициклические антидепрессанты, воздействующие на серотонин

Ниже приведен список ТЦА, которые увеличивают серотонин в значительной степени по сравнению с норадреналином.

Кломипрамин (Анафранил, Клофранил) . Разработан в 1960-х годах и является производным от первого ТЦА Имипрамин. Он препятствует обратному захвату серотонина в 200 раз больше, чем норадреналина. В дополнение к этому, он также действует как антагонист на рецепторе H1-гистамина, адренергическом рецепторе Альфа-1 и различных рецепторах ацетилхолина.

Диметакрин (Истонил) . Используется для лечения большой депрессии во всей Европе. Ранее он использовался в Японии. Обладает меньшей эффективностью в сравнении с Имипрамином. Редко применяется в связи с воздействием на печень.

Имипрамин (Депринол, Тофранил, Имизин) . Это первый обнаруженный ТЦА, который применяется с 1950-х годов. Используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для при ночном недержании из-за его способности уменьшать дельта-волны мозга во время сна. Хотя этот препарат обладает очень сильными свойствами ингибирования обратного захвата серотонина, он оказывает влияние на ряд других нейротрансмиттеров, включая: норадреналин, (в очень небольшой степени на рецепторы D1 и D2), ацетилхолин (антихолинергический), адреналин (антагонист) и гистамин (антагонист).

Имипраминоксид (Элепсин) . Создан в 1960-х годах и используется в Европе. Помимо влиянию на серотонин, он также воздействует на адреналин, гистамин и ацетилхолиновые рецепторы в качестве антагониста. Действует аналогично Имипрамину в связи с тем, что является метаболитом и имеет схожую структуру. Однако, Имипраминоксид работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов.

Пипофезин (Азафен) . Одобрен для лечения депрессии в 1960-х годах и используется в России. Этот препарат также обладает антигистаминными свойствами из-за того, что многие испытывают седативное воздействие в качестве побочного эффекта. Кроме того, он обладает антихолинергическим и адренергическим действием.

Трициклические антидепрессанты, воздействующие на норадреналин

Это ТЦА, которые больше влияют на норадреналин, чем на серотонин. Многие из них являются более стимулирующими, что также может усилить тревогу. Они подойдут для людей с более низким уровнем эмоционального возбуждения.

Демексиптилин (Депарон, Тиноран) . Применяется во Франции. Действует аналогично более широко документированному препарату Дезипрамин.

Дезипрамин (Норпрамин, Петилил) . Используется для лечения большой депрессии, но был признан полезным для лечения нейропатической боли и при некоторых симптомах СДВГ. Дезипрамин связан с повышенным риском развития рака молочной железы у женщин и считается генотоксичным. В его составе содержится активный метаболит препарата Имипрамин.

Дибензепин (Новерил) . Доступен только в европейских странах. Действует в первую очередь как ингибитор обратного захвата норадреналина, но также обладает значительными антигистаминными свойствами. Считается, что он похож на Имипрамин, но с меньшим количеством побочных эффектов и аналогичной степенью эффективности.

Лофепрамин (Гаманил) . Введен в 1983 году. Является относительно слабым антагонистом рецепторов ацетилхолина. Считается, что он менее успокаивающий и безопаснее, чем другие ТЦА.

Метапрамин (Продастен) . Появился во Франции в середине 1980-х годов. Оказывает незначительное влияние в качестве антагониста рецепторов NMDA. Этот препарат также действует как анальгетик, поэтому некоторые врачи могут прописать его для обезболивания. Он не обладает антихолинергическими свойствами, как другие TЦA.

Нортриптилин (Памелор) . Это второе поколение TCA, используемое при депрессии, а иногда и при детском ночном недержании. Благодаря своим стимулирующим свойствам иногда используется для лечения хронической усталости, нейропатической боли и СДВГ.

Протриптилин (Вивактил) . Используется для лечения депрессии, а также СДВГ. Этот препарат известен своим стимулирующим действием и, как правило, способствует бодрости, поэтому в некоторых случаях используется при нарколепсии.

Атипичные трициклические антидепрессанты

Атипичные ТЦА работают иначе, чем большинство, и обладают уникальными свойствами. В отличие от других ТЦА, которые фокусируются преимущественно на норадреналине, серотонине или их комбинации, эти препараты могут воздействовать на рецепторы 5-HT2, дофамин, рецепторы Сигма-1 или глутаматные рецепторы.

Аминептин (Сурвектор) . Разработан в 1960-х годах и одобрен в 1978 году во Франции. В связи с его эйфорическим стимулирующим действием люди начали использовать его для развлечения и злоупотреблять им. В 1999 году, после появления сообщений о повреждении печени, препарат был изъят из продажи.

Иприндол (Прондол, Галатур, Тертран) . Используется в Европе с 1967 года. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов 5-HT2 с минимальным воздействием на серотонин и норадреналин.

Опипрамол (Прамолон, Инсидон) . Используется в различных европейских странах для лечения тревожных расстройств, а также депрессий в связи с его сильным анксиолитическим и транквилизирующим действием. Опипрамол действует в первую очередь как агонист рецепторов Сигма-1 и в меньшей степени как агонист рецепторов Сигма-2. По сравнению с СИОЗС и СИОЗСН, данный препарат обладает меньшим количеством побочных эффектов.

Квинупрамин (Кинуприл, Адеприм) . Используется в Европе. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов ацетилхолина, а также как антагонист гистаминов на рецепторе H1. Влияет на рецептор 5-HT2 как умеренный антагонист.

Тианептин (Коаксил, Стаблон) . Разработан в 1960-х годах и используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для лечения синдрома раздраженного кишечника. Тианептин воздействует как на активность глутаматных рецепторов AMPA и NMDA, так и на . Исследователи также отметили, что он функционирует как агонист на мю- и на дельта-опиоидном рецепторе.

Тримипрамин (Герфонал, Сурмонтил) . Используется для лечения депрессии в качестве антагониста рецепторов 5-HT2 и антагониста рецепторов Н1. Он известен своим очень успокаивающим действием, и в некоторых случаях этот препарат хорошо подходит для лечения бессонницы и тревоги. Он считается уникальным в том, что это единственное лекарство, которое не влияет на стадии сна.

Заключение

Сейчас обсуждается вопрос о том, заслуживают ли трициклические антидепрессанты классификации в качестве лечения депрессии второй линии. Считается, что СИОЗС, СИОЗСН и новые атипичные антидепрессанты являются наиболее безопасными, дают наименьшее количество побочных эффектов и более эффективны, чем ТЦА. Однако многие люди не реагируют на эти классы препаратов, и для них трициклический класс может быть идеальным вариантом.

Существуют некоторые свидетельства того, что трициклики могут лучше лечить людей, которые имеют значительные меланхолические особенности, связанные с депрессией. Класс трициклические антидепрессанты часто тестируется только тогда, когда пациент не испытал никакого улучшения депрессивных симптомов от более новых классов лекарств. Если предположить, что человек может переносить начальные побочные эффекты, ТЦА могут быть очень эффективными в качестве антидепрессантов.

Следует отметить, что эти препараты иногда также используются при состояниях, отличных от депрессии, например: СДВГ, хроническая боль, бессонница и ночной энурез.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за лекарства антидепрессанты?

Антидепрессантами называют группу фармакологических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему и устраняющих причину и симптомы депрессии . В некоторых случаях эти лекарства применяются и для лечения других заболеваний, однако их эффективность при этом значительно снижается.

Основное действие антидепрессантов заключается в изменении уровня серотонина , дофамина и норадреналина в клетках центральной нервной системы. У больных с депрессией они устраняют апатию, стимулируют интерес к физической и интеллектуальной деятельности, поднимают настроение в целом. Следует отметить, что у людей, которые не страдают депрессией, этот эффект может не ощущаться.

Какая разница между транквилизаторами и антидепрессантами?

Транквилизаторы и антидепрессанты являются различными фармакологическими группами, так как эти препараты по-разному воздействуют на центральную нервную систему (ЦНС ). Практически все транквилизаторы обладают выраженным успокаивающим (седативным ) действием. Они могут вызывать сонливость , апатию, угнетать физическую активность. Их основной задачей является снятие психомоторного возбуждения, если пациент чрезмерно активен или агрессивен.

Антидепрессанты же сочетают довольно широкий спектр лечебных эффектов. Лишь некоторые препараты этой группы дают эффекты более или менее схожие с действием транквилизаторов. В основном же, они снимают симптомы и устраняют причины депрессии - активизируют эмоциональную сферу, поднимают внутреннюю мотивацию, придают силы (в психологическом аспекте ).

Кроме того, антидепрессанты и транквилизаторы имеют различную химическую структуру, взаимодействуют с разными медиаторами и другими веществами в организме. При некоторых патологиях врачи могут назначать параллельный прием препаратов из этих двух групп.

Можно ли купить антидепрессанты в аптеке без рецепта и назначения врача?

Существует ряд антидепрессантов, которые обладают меньшим количеством побочных эффектов. Большинство этих препаратов дает также более слабый лечебный эффект. В комплексе их действие считается более «мягким», поэтому во многих государствах их разрешается отпускать в аптеке без предъявления рецепта от врача.

Следует отметить, что даже эти препараты, находящиеся, в принципе, в свободном доступе, не стоит употреблять для активного самолечения. Проблема заключается не в прямом вреде от этих антидепрессантов, а в непредвиденных ситуациях, которые могут возникнуть в редких случаях.

Определенный риск самостоятельного применения любых антидепрессантов существует по следующим причинам:

• Возможность аллергической реакции. Практически любой препарат может стать причиной аллергической реакции. Зависит это от индивидуальных особенностей организма пациента, и предсказать заранее такое осложнение не сможет ни один специалист. Если у пациента имеется предрасположенность к аллергиям (на другие вещества ), лучше предупредить об этом лечащего врача и не принимать какие-либо новые препараты самостоятельно.
• Возможность ошибки в диагностике. Не всегда пациент может правильно диагностировать проблему. Особенно сложно это сделать в случае психических и эмоциональных нарушений. Если диагноз изначально был поставлен неверно, антидепрессанты могут не только не оказать лечебного эффекта, но и усугубить проблему. Именно поэтому лучше принимать любой препарат после консультации со специалистом.
• Возможность лекарственных взаимодействий. Как правило, в инструкции к конкретному препарату производитель указывает различные нежелательные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Однако каждое лекарство имеет множество торговых наименований, а пациенты часто не углубляются в подробности. Из-за этого «безобидный» антидепрессант, продававшийся без рецепта, может нанести вред здоровью в сочетании с другим лекарством, которое принимает пациент. В случае же консультации у квалифицированного специалиста этот риск сводится к минимуму.

Какой врач выписывает рецепт на антидепрессанты?

В принципе, основными профильными врачами, которые в своей практике часто назначают антидепрессанты, являются психиатры (записаться ) и неврологи (записаться ) . Именно эти специалисты наиболее тесно связаны с нарушениями в работе центральной нервной системы (как структурными, так и функциональными ). Кроме того, другие врачи обычно направляют к ним больных с депрессией или подобными расстройствами.

При необходимости антидепрессанты могут быть назначены и другими специалистами. Обычно это врачи скорой помощи, терапевты (записаться ) , семейные врачи и др. Следует отметить, что обычно они назначают более слабые препараты, для приобретения которых не нужен рецепт. Однако юридически любой врач с действующей лицензией имеет право выписать пациенту рецепт и на более сильнодействующий препарат. При этом он берет на себя ответственность за ознакомление больного с правилами приема и за возможные последствия.

Какие есть «запрещенные» и «разрешенные» (безрецептурные ) антидепрессанты?

Антидепрессанты, как и все медицинские препараты, в принципе, можно разделить на две большие группы. Это «разрешенные» лекарства, которые может свободно приобрести в аптеке любой желающий, и условно «запрещенные», которые продают по рецепту врача.
В каждой стране список разрешенных и запрещенных препаратов несколько отличается. Зависит это от политики в отношении здравоохранения, действующего законодательства, распространенности наркотических и полунаркотических препаратов.

Антидепрессанты, разрешенные к продаже без рецепта, как правило, имеют более слабое действие. Они не обладают таким широким спектром побочных эффектов и практически не могут нанести серьезный вред здоровью пациента. Однако и эффективность этих препаратов при серьезных депрессиях очень низкая.

К безрецептурным антидепрессантам в большинстве стран относятся следующие препараты:

• прозак;
• зибан;
• мапротилин;
• деприм и др.

Также в свободной продаже имеется ряд средств растительного происхождения (валериана , зверобой и др. ), которые обладают антидепрессивным эффектом.

Условно «запрещенные» антидепрессанты называются так из-за того, что их распространение ограничено законодательством. Отчасти это сделано для безопасности самих пациентов. Данные препараты обладают большим количеством побочных эффектов, и их самостоятельное применение может нанести серьезный вред здоровью. Также некоторые препараты данной группы могут быть приравнены к наркотическим средствам и вызвать привыкание. В связи с этим рецепт на них выписывает специалист, который перед этим убедится в том, что пациенту действительно нужно это лекарство.

К «запрещенным» антидепрессантом с более сильным действием относятся следующие препараты:

• имипрамин;
• мапротилин;
• анафранил и др.

Следует отметить, что в результате изменений в рекомендациях ВОЗ (всемирной организации здравоохранения ) и при реформах на национальном уровне список «разрешенных» и «запрещенных» антидепрессантов периодически меняется.

Классификация антидепрессантов

Классификация антидепрессантов является весьма сложной задачей, так как здесь можно брать за основу различные критерии (химическая структура, механизм действия и др. ). В настоящее время принято различать две основные группы этих препаратов. Первая влияет на захват нейромедиаторов между мембранами нервных клеток. Вторая нейтрализует действие фермента , который освобождает рецепторы. На практике препараты двух этих групп используются практически в равной степени. Следует также отметить, что подобное разделение весьма условно, так как каждый представитель любой из этих групп имеет свои особенности. Именно поэтому подавляющее большинство антидепрессантов выписывает специалист, знакомый с тонкостями действия каждого препарата.

Химические и фармакологические группы антидепрессантов

С практической точки зрения наиболее удобна классификация антидепрессантов, основанная на химической структуре препарата в сочетании с механизмом действия. В большинстве стран специалисты руководствуются именно этими критериями. Они позволяют по необходимости заменять непереносимый или неэффективный препарат другим, наиболее близким по действию.

Выделяют следующие группы антидепрессантов по химической структуре:

• Трициклические. В химической структуре трициклических антидепрессантов присутствуют так называемые «кольца» или «циклы». Это группы атомов, объединенные в замкнутую цепь, которые во многом определяют свойства препарата.
• Тетрациклические. В структуре тетрациклических антидепрессантов присутствует четыре цикла. В этой группе значительно меньше препаратов, чем в трициклической.
• Другая структура. В данную группу для удобства отнесли вещества, не имеющие в своей химической структуре циклов (колец ), но обладающие схожим воздействием на ЦНС.

По механизму действия антидепрессанты обычно подразделяют в зависимости от ферментов и медиаторов, с которыми они взаимодействуют в ЦНС.

Трициклические антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты относятся к первому поколению антидепрессантов и используются в медицинской практике на протяжении нескольких десятилетий. В химической структуре этих веществ общими являются три соединенных между собой «кольца» или цикла. Препараты данной группы являются неселективными ингибиторами обратного захвата ряда веществ в центральной нервной системе. Их прием устраняет тревогу, страх или подавленность, а также вызывает общий «подъем» настроения. В настоящее время трициклические антидепрессанты по-прежнему используются достаточно широко при многих психических расстройствах . Основным минусом данной группы является большое количество побочных эффектов. Это объясняется как раз неизбирательным воздействием на различные процессы в головном мозге .

Наиболее распространены следующие представители группы трициклических антидепрессантов:

• амитриптилин;
• имипрамин;
• кломипрамин;
• тримипрамин;
• нортриптилин и др.

Тетрациклические антидепрессанты (антидепрессанты первого поколения )

Данная группа представлена веществами, которые в составе молекулы имеют четыре «кольца» атомов. В медицинской практике они используются значительно реже, нежели трициклические антидепрессанты.

Наиболее распространенными представителями тетрациклических антидепрессантов являются:

• миансерин;
• миртазапин;
• пирлиндол и др.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС )

СИОЗС – одна из самых распространенных и востребованных групп антидепрессантов в современной медицинской практике. Механизм действия данных препаратов сводится к избирательному блокированию определенных ферментов в центральной нервной системе (ЦНС ). Это позволяет добиваться желаемого лечебного эффекта с большей точностью. Также снижается риск различных побочных эффектов от использования препаратов. Данная группа включает ингибиторы обратного захвата серотонина, но, в принципе, для каждого нейромедиатора (вещества – передатчика ) в нервной системе найдены свои препараты. Подбирает лекарство специалист, который может точно поставить диагноз и определить нарушения в работе ЦНС.

Для различных нейромедиаторов существуют следующие ингибиторы обратного захвата:

• Серотонин – ципралекс , флувоксамин и др.
• Норадреналин – нортриптилин, мапротилин и др.
• Дофамин – диклофензин.

Также существует ряд препаратов, блокирующих обратный захват и норадреналина, и серотонина. К ним относятся амитриптилин, имипрамин и другие трициклические антидепрессанты. Их называют неселективными.

Чем отличаются между собой антидепрессанты различных групп?

Антидепрессанты, как и большинство других препаратов, разделены на фармакологические группы, которые имеют некоторые характерные отличия. Это необходимо для удобства практического применения препаратов в лечении. Химическое строение молекул при этом чаще всего имеет второстепенное значение. Основным критерием является механизм действия лекарства.

Антидепрессанты различных групп имеют следующие отличия:

• Механизм действия. Каждая группа антидепрессантов имеет различный механизм действия. Препараты разных групп взаимодействуют с разными веществами в ЦНС, что в итоге приводит к схожему эффекту от приема препарата. То есть действие лекарств похоже, но цепочка биохимических реакций, которые происходят в организме, сильно отличается.
• Сила действия препарата. Сила действия препарата определяется тем, насколько эффективным является блокирование ферментов в ЦНС. Существуют более сильные антидепрессанты, которые дают выраженный и стабильный эффект. Они, как правило, отпускаются по рецепту из-за риска сильных побочных эффектов. Препараты с более слабым эффектом можно приобрести в аптеке самостоятельно.
• Преобразования препарата в организме. Совокупность химических превращений, которые претерпевает молекула препарата в организме, называется фармакодинамикой или метаболизмом препарата. В этом отношении практически каждый препарат имеет свои особенности. Например, длительность блокирования какого-либо фермента может быть различной. Соответственно, действие одного препарата будет длиться долго (до суток ), а другого – всего несколько часов. Это определяет режим приема. Также существует время выведения препарата из организма после приема. Одни вещества выводятся естественным путем быстро, другие – могут накапливаться за время курса лечения. Это следует учитывать при выборе лекарства. Важен также сам механизм выведения препарата. Если вещество в итоге выводится с мочой через почки , а у пациента имеется почечная недостаточность (затруднена фильтрация крови и образование мочи ), то препарат будет накапливаться в организме, и риск серьезных осложнений сильно повышается.
• Побочные эффекты. В зависимости от особенностей действия конкретного антидепрессанта на организм, он может вызывать различные побочные эффекты. Специалистам важно их знать, чтобы вовремя заметить их симптомы и предпринять необходимые меры.
• Взаимодействие с другими препаратами. Препараты в организме человека взаимодействуют с различными веществами. Одновременный прием нескольких лекарств может усилить или ослабить их действие, а иногда и дать другие, непредсказуемые эффекты. В инструкции к каждому из антидепрессантов производители обычно указывают, с какими препаратами может взаимодействовать данное вещество.
• Возможность развития аллергической реакции. Каждый антидепрессант имеет свою химическую структуру. Аллергическая реакция у пациента может быть практически на любое лекарство (с разной вероятностью ). При появлении аллергии на один препарат нужно обратиться к врачу и сменить его на другое средство, отличающееся по химической структуре, но схожее по лечебному эффекту.
• Химическое строение молекулы. Химическое строение молекулы предопределяет свойства любого препарата. Именно из-за этого каждый антидепрессант обладает своими преимуществами и недостатками. Кроме того, особенности химического строения лежат в основе классификации антидепрессантов.

Существуют ли натуральные антидепрессанты (природные травы )?

В народной медицине не так много рецептов, которые могли бы оказать реальную помощь в борьбе с депрессиями. Во многом это объясняется сложностью процессов, которые протекают в центральной нервной системе. Если антидепрессанты действую выборочно, влияя на те или иные вещества (нейромедиаторы, ферменты и др. ), то их природные аналоги подобной избирательностью не обладают. Их эффект будет значительно слабее, а вероятность побочных эффектов возрастает (ни отвары, ни настои не позволяют выделить только действующее вещество из того или иного растения ). Именно поэтому при выраженной депрессии и других серьезных психиатрических заболеваниях рекомендуют, прежде всего, обращаться к специалисту, и с его согласия начинать прием народных средств . Чаще всего их придется комбинировать с теми или иными фармакологическими препаратами.

Слабым эффектом, схожим с действием антидепрессантов, обладают следующие травы:

• Корневище заманихи. Измельченное корневище заливают медицинским спиртом (70% раствор этилового спирта ) в соотношении 1 к 10 и настаивают несколько часов. Настой принимают по 1 чайной ложке 2 раза в день.
• Цветки астры ромашковой. На 1 столовую ложку сушеных цветков необходимо 200 мл кипятка. Настаивание длится не менее 4 часов. Полученное средство принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день.
• Горец птичий. 3 – 5 грамм сушеного горца заливают 2 стаканами кипяченой воды и настаивают, пока вода не охладится самостоятельно до комнатной температуры. Настой пьют по полстакана перед едой (3 раза в день ).
• Аралия маньчжурская. Измельченные корни аралии заливают медицинским спиртом в соотношении 1 к 5 и настаивают 24 часа. Полученную настойку принимают по 10 капель 2 – 3 раза в день, разбавляя в кипяченой воде.
• Корень женьшеня. Сушеный корень женьшеня измельчают и заливают спиртовым раствором (50 – 60% ) в соотношении 1 к 10. Смесь настаивают в течение 2 – 3 дней в закрытом сосуде. Полученную настойку пьют по 10 – 15 капель 2 раза в день.

Свойства и действие антидепрессантов

Антидепрессанты, как отдельная фармакологическая группа, имеют определенные общие свойства. Прежде всего, это касается преимущественного воздействия на ЦНС. Любой антидепрессант влияет на передачу нервных импульсов в головном мозге, а его действие на другие органы и системы будет второстепенным. В остальном же большинство препаратов данной группы имеет свои особенности. Так, например, из антидепрессантов можно выделить препараты, дающие снотворный или, наоборот, бодрящий эффект. Побочные же эффекты могут затрагивать практически любые органы или системы. Это объясняется тем, что головной мозг, так или иначе, регулирует жизнедеятельность всего организма, и любые изменения в его работе неизбежно отразятся на организме в целом.

Механизм действия антидепрессантов

Чтобы лучше понять механизм действия антидепрессантов, нужно представить себе в общих чертах принцип работы центральной нервной системы человека. Мозг состоит из множества нервных клеток, нейронов, которые выполняют наиболее важные функции. Нейроны имеют большое количество различных отростков, которыми соединяются с другими нервными клетками. В результате образуется своеобразная сеть из клеточных контактов. Поступающие в головной мозг импульсы распределяются в этой сети определенным образом, и мозг реагирует на полученную информацию. Каждая часть головного мозга отвечает за регулировку определенных процессов в организме. Депрессия, а также различные нервные и психические расстройства, являются, прежде всего, следствием возбуждения определенных отделов головного мозга. Антидепрессанты влияют на места соединения нервных клеток, ускоряя или замедляя передачу нервных импульсов различными способами (зависит от конкретного препарата ).

Передача нервного импульса в головном мозге происходит следующим образом:

• Импульс формируется в нервной клетке в результате химических взаимодействий и идет по одному из отростков к месту соединения с другой нервной клеткой.
• Место соединения двух нервных клеток называется синапсом . Здесь на очень близком расстоянии расположены две клеточные мембраны. Зазор между ними называется синаптической щелью.
• Нервный импульс доходит до пресинаптической мембраны (клетки, которая импульс передает ). Здесь располагаются пузырьки со специальным веществом - нейромедиатором.
• Вследствие возбуждения активируются ферменты, которые приводят к выделению медиатора из пузырьков и его попаданию в синаптическую щель.
• В синаптической щели молекулы нейромедиатора взаимодействуют с рецепторами на постсинаптической мембране (мембране клетки, «принимающей» импульс ). В результате происходит химическая реакция, и возникает нервный импульс, который передается по клетке.
• Молекулы медиатора, осуществившие передачу импульса между клетками, захватываются обратно специальными рецепторами и концентрируются в пузырьках либо разрушаются в синаптической щели.

Таким образом, в процессе распространения нервных импульсов в ЦНС принимает участие целый ряд различных веществ. Существуют также ферменты, препятствующие распространению импульса. То есть, между клетками может происходить как возбуждение, так и торможение.

Молекулы антидепрессантов взаимодействуют с определенными рецепторами, медиаторами или ферментами, и влияют на механизм передачи импульсов в целом. Таким образом, происходит возбуждение или торможение процессов в различных отделах мозга.

Какие побочные эффекты есть у антидепрессантов?

Подавляющее большинство антидепрессантов имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов, которые сильно ограничивают применение этих препаратов. Чаще всего подобные явления возникают из-за параллельного воздействия лекарства на рецепторы в периферической нервной системе. Это сказывается на работе многих внутренних органов. Однако существуют и другие механизмы развития побочных эффектов.

Побочные эффекты от приема антидепрессантов можно разделить на следующие группы:

• Зависимые от дозы. Данная группа побочных эффектов включает проблемы, которые возникают при превышении терапевтической (лечебной ) дозы. Они есть у всех без исключения лекарств. Многие из таких побочных эффектов можно трактовать как признаки передозировки. В случае трициклических антидепрессантов, например, это может быть гипотензивный эффект (понижение артериального давления ). Как правило, все подобные эффекты пропадают при уменьшении дозы.
• Независимые от дозы. Данная группа побочных эффектов появляется, как правило, на фоне длительного лечения. Препарат со схожей структурой и действием влияет на работу определенных клеток или тканей, из-за чего рано или поздно могут возникнуть разнообразные проблемы. Например, при применении трициклических антидепрессантов возможны лейкопения (пониженный уровень лейкоцитов и ослабление иммунитета ), а при лечении серотонинергическими антидепрессантами – воспаление и боли в суставах (артропатии ). В подобных случаях понижение дозы не решит проблему. Рекомендуется прекратить лечение и назначить больному препараты из другой фармакологической группы. Это дает организму время, чтобы немного восстановиться.
• Псевдоаллергические. Эта группа побочных эффектов напоминает распространенные аллергические реакции (крапивница и др. ). Подобные проблемы встречаются достаточно редко, преимущественно на фоне приема серотонинергических антидепрессантов.

В целом же, спектр побочных эффектов, которые могут возникать во время приема антидепрессантов, очень широк. Возможны нарушения в работе самых разных органов и систем. У пациентов зачастую не только появляются какие-либо симптомы и жалобы, но и наблюдаются отклонения от нормы при различных исследованиях (например, в анализе крови ).

Возможные побочные эффекты при приеме антидепрессантов

Затронутые органы или системы	Жалобы и нарушения	Возможные пути решения проблемы
Сердечно-сосудистая система		Снижение дозы антидепрессанта. При невозможности – препараты для устранения симптомов (на усмотрение кардиолога ).
	Нарушения сердечного ритма (на электрокардиограмме )
	Повышение артериального давления (иногда резкое )
	Сильное изменение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия )
Пищеварительная система		Снижение дозы препарата. Изменение режима приема (чаще, но в меньших дозах ), постепенное увеличение дозы в начале лечения. При появлении желтухи рекомендуется прекратить лечение или сменить препарат.
	Горький привкус во рту
Кровь и система кроветворения	Повышение или понижение уровня лейкоцитов (соответственно лейкоцитоз или лейкопения ), пониженный уровень тромбоцитов (тромбоцитопения ), повышенный уровень эозинофилов (эозинофилия ). Данные нарушения выявляются при общем анализе крови	Прекращение лечения, смена препарата.
Центральная нервная система	Вялость и сонливость (в тяжелых случаях и спутанность сознания )	На усмотрение лечащего врача (психиатра или невролога ) можно уменьшить дозу, прекратить прием препарата или назначить параллельно симптоматическое лечение (соли лития, нейролептики, фенобарбитал , бета-блокаторы – в зависимости от имеющихся симптомов ).
	Нервное возбуждение, повышенная активность
	Раздражительность
	Крапивница
Припухлость и боли в суставах
Резкое повышение артериального давления (гипертонический криз)
	Тошнота и рвота
Нарушения и симптомы общего характера	Снижение полового влечения
	Нарушения гормонального фона
	Ухудшение слуха

В принципе, если на фоне разового или длительного приема антидепрессантов у пациента начинают появляться какие-либо необычные симптомы, следует обратиться за консультацией к лечащему врачу. Многие из вышеперечисленных побочных эффектов указывают на плохую переносимость препарата. Если не прекратить лечение, у больного могут развиться весьма серьезные повреждения органов или систем, которые потребуют дополнительного лечения.

Также к побочным эффектам многих антидепрессантов можно отнести привыкание, и, как следствие, синдром отмены, который возникает после прекращения лечения. В этих случаях тактика лечения может быть различной. Лечение назначает специалист, который ведет пациента.

Существуют ли антидепрессанты без побочных эффектов?

В принципе, любой фармакологический препарат потенциально может вызывать те или иные побочные эффекты. Среди антидепрессантов, обладающих весьма широким спектром действия, нет препаратов, которые бы идеально подходили всем пациентам. Это объясняется особенностями основного заболевания (антидепрессанты назначают не только при депрессии ) и индивидуальными особенностями организма.

Для уменьшения вероятности побочных эффектов при выборе препарата следует обратить внимание на следующие моменты. Во-первых, более новые лекарства («нового поколения» ) обладают узконаправленным воздействием на организм и обычно имеют меньше побочных эффектов. Во-вторых, антидепрессанты, отпускающиеся без рецепта врача, оказывают более слабое воздействие на организм в целом. Именно поэтому они имеются в свободной продаже. Как правило, серьезные побочные эффекты в случае их приема возникают значительно реже.

В идеале же подбор препарата осуществляет лечащий врач. Чтобы избежать серьезных побочных эффектов он проводит ряд анализов и лучше узнает особенности организма конкретного пациента (сопутствующие заболевания, точный диагноз и др. ). Разумеется, и в этом случае стопроцентной гарантии нет. Однако под наблюдением врача всегда можно осуществить замену препарата или подобрать эффективное симптоматическое лечение, которое устранит жалобы и позволит продолжить курс лечения.

Совместимость антидепрессантов с другими препаратами (нейролептики, снотворные, седативные, психотропные и др. )

Одновременный прием нескольких препаратов в медицине является весьма актуальной проблемой. В случае антидепрессантов следует отметить, что они часто используются в рамках комплексной терапии. Это необходимо для достижения более полного и быстрого эффекта при ряде психических расстройств.

Весьма актуальны в психиатрии следующие сочетания антидепрессантов:

• Транквилизаторы – при неврозах , психопатиях, реактивных психозах .
• Соли лития или карбамазепин – при аффективных психозах.
• Нейролептики – при шизофрении .

По статистике почти 80% пациентов в психиатрических отделениях получают подобные комбинации. Однако в данном случае терапия назначается специалистом, а пациент всегда находится под наблюдением врачей - в стационаре.

В целом же, сочетание антидепрессантов со многими другими фармакологическими препаратами зачастую дает негативные последствия. Возможно появление неожиданных побочных эффектов или снижение эффективности какого-либо препарата (отсутствует ожидаемый лечебный эффект ). Это объясняется несколькими механизмами.

Негативные сочетания антидепрессантов с рядом лекарственных средств могут быть опасны по следующим причинам:

• Фармакодинамические взаимодействия. В данном случае речь идет о затруднении при усвоении лекарственных веществ. После приема антидепрессанта (в форме таблеток ) активное вещество должно нормально всосаться в кишечнике, попасть в печень , соединиться с белками крови. Прием других фармакологических препаратов может нарушить эту цепочку на любом из этапов. Например, многие лекарственные средства тем или иным образом преобразуются в печени. Прием нескольких препаратов, взаимодействующих с теми же ферментами, может ослабить действие каждого из них в отдельности или вызвать некоторые осложнения со стороны самой печени. Во избежание таких осложнений врач назначает препараты с учетом времени их усвоения, уточняя режим приема.
• Фармакокинетические взаимодействия. В данном случае речь идет о воздействии нескольких препаратов на одну и ту же систему организма (те же клетки-мишени или ферменты ). Антидепрессанты работают на уровне соединений нервов в центральной нервной системе. Прием других препаратов, воздействующих на нервную систему, может усилить их действие или, наоборот, нейтрализовать его. В обоих случаях ожидаемого лечебного эффекта не будет, а риск побочных эффектов сильно возрастет.

Именно поэтому во время курса лечения антидепрессантами следует быть очень внимательным и не принимать без назначения врача даже привычные и знакомые препараты, которые отпускают в аптеках без рецепта. В ряде случаев неправильные лекарственные сочетания могут серьезно повредить здоровью пациента или даже поставить под угрозу его жизнь. При необходимости приема какого-либо препарата желательно проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом. На большинстве препаратов (в инструкции ) часто указывают наиболее опасные лекарственные сочетания для конкретного лекарства.

Имеют ли антидепрессанты стимулирующий эффект?

В принципе, большинство антидепрессантов в той или иной степени обладают стимулирующим эффектом на ЦНС. Депрессия сама по себе сопровождается состоянием подавленности. Пациент пассивен, так как у него отсутствует желание что-либо делать. Правильно подобранный антидепрессант возвращает желание чем-то заниматься и, таким образом, придает силы.

Однако не следует путать стимулирующий эффект от антидепрессантов с эффектом от энергетиков или некоторых наркотических средств. Стимулирующий эффект проявляется больше в эмоциональной и психической сфере. Утомляемость физическая уменьшается вследствие снятия некоторого «психологического блока». Препараты способствуют появлению мотивации и интереса к различным занятиям.

Наибольшим стимулирующим эффектом в этом плане обладают ингибиторы МАО (моноаминоксидазы ). Однако и у них этот эффект развивается постепенно, по мере накопления в организме соответствующих ферментов и медиаторов. Ощутить перемены можно через 1 – 2 недели после начала приема препарата (при условии, что он правильно подобран и принимается в необходимой дозе ).

Имеются также антидепрессанты, обладающие снотворным и успокоительным эффектом. Они стимулируют умственную и эмоциональную активность, но физическое состояние человека меняется мало. К ним относятся, например, амитриптилин, азафен, пиразидол. Таким образом, пациент может не получить ожидаемого результата. Чтобы не ошибиться, лучше заранее проконсультироваться со специалистом, который сможет подробно объяснить, какой эффект ожидает он от лечения тем или иным препаратом.

Имеют ли антидепрессанты обезболивающий эффект?

Основным действием антидепрессантов является избавление пациента от симптомов и признаков депрессии, среди которых сонливость, пассивность, отсутствие мотивации, психическая и эмоциональная подавленность. Ни один из препаратов этой группы не обладает выраженным обезболивающим эффектом в общепринятом понимании. Другими словами, при очевидном источнике острой боли (воспаление, травма и др. ) прием антидепрессантов не облегчит состояние пациента.

Тем не менее, некоторые препараты из группы антидепрессантов успешно применяют для борьбы с хроническими болями. Дело в том, что хроническая боль часто сопровождает длительные депрессивные состояния. Психические нарушения не являются единственным источником боли, но вполне могут ее усиливать и, тем самым, сильно ухудшать состояние пациента. Специалисты заметили, что ряд антидепрессантов может облегчать подобные хронические боли. В данном случае речь идет скорее об уменьшении восприятия боли, чем об обезболивающем эффекте.

При лечении хронических болевых синдромов можно использовать следующие антидепрессанты:

• венлафаксин;
• амитриптилин;
• кломипрамин;
• дезипрамин.

Разумеется, начинать прием антидепрессантов самостоятельно при наличии хронических болей не стоит. Во-первых, данная группа препаратов обладает широким спектром побочных эффектов, и у пациента могут появиться другие проблемы. Во-вторых, устранив болевой синдром, пациент рискует «замаскировать» проблему. Ведь боли в спине , боли в мышцах или головные боли далеко не всегда сопровождают депрессию. Чаще всего у них есть вполне определенная причина, которую следует устранить. Именно поэтому пациентам нужно обращаться к специалисту для постановки правильного диагноза. Лишь при подтверждении депрессии в сочетании с хроническими болями использование вышеперечисленных антидепрессантов будет обоснованным и рациональным. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) используются около 40 лет и до последнего времени являлись золотым стандартом, с которым сравнивали все новые антидепрессанты. Однако ТЦА оказывают различное действие на самые разные нейротрансмиттеры и, следовательно, имеют много побочных эффектов. Это седация, повышение массы тела, сухость во рту, путаница мыслей, сердечные аритмии, снижение артериального давления, задержка мочеиспускания. Побочные эффекты ТЦА затрудняют их использование врачами общей практики. Эти эффекты могут также привести к неадекватному лечению депрессивных больных. ТЦА недороги, и их применяют пациенты с невысоким социально – экономическим статусом. Однако ряд последних исследований показывает, что общая стоимость лечения может быть ниже при использовании более дорогих препаратов с меньшими побочными эффектами. В группу ТЦА входят следующие препараты: амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, имипрамин, мапротилин, нортриптилин, протриптилин, тримипрамин. К препаратам нового поколения – «двойным ингибиторам» обратного захвата и серотонина и норадреналина, относится венлафаксин.

Классическим ТЦА является амитриптилин (Amitriptyline). Син. : Амизол, Дамилена малеинат, Триптизол, Эливел. В спектре психотропной активности амитриптилина сочетаются тимоаналептический и седативный эффекты. Препарат применяют для лечения тревожных депрессий. Препарат не используется для лечения депрессии, сопровождающейся выраженной заторможенностью. Противопоказания: лечение ингибиторами МАО и период в течение 2 нед. после их отмены; недавно перенесенный инфаркт миокарда; глаукома; атония мочевого пузыря; гипертрофия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника; пилоростеноз; хроническая сердечная недостаточность; тяжелая артериальная гипертония; язвенная болезнь желудка и 12 п. к.; беременность и грудное вскармливание; детский возраст до 7 лет. Побочные действия: сонливость, дезориентация, усиление психотических симптомов, экстрапирамидные расстройства (редко), сухость во рту, запоры, желтуха, задержка мочи, расстройства аккомодации, тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, снижение потенции, изменение либидо, гинекомастия, галакторея, аллергические реакции. Меры предосторожности: препарат не следует назначать с ИМАО, после применения последних амитриптилин назначается только через 1–2 нед. Пожилым пациентам препарат назначают в меньших дозах. С осторожностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. Лечение проводят под контролем ЭКГ. Дозы и применение. Внутрь: разовая доза 12,5–75 мг; средняя суточная доза 150–250 мг. При тяжелых депрессиях применяется в/м или в/в по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. В общемедицинской практике амитриптилин в настоящее время применяется редко в дозе 25–100 мг/сут. Выпускается в таблетках по 0,025 г., 0,01 г. и в капсулах по 50 мг.

Имипрамин (Imipramine) Син. мелипрамин, тофранил – ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина). Главной особенностью психотропного действия имипрамина является сочетание тимоаналептического эффекта со стимулирующим. Препарат выравнивает патологически пониженное настроение, уменьшает чувство тоски, безнадежности, подавленности. Стимулирующие свойства имипрамина выражаются в уменьшении заторможенности, появлении бодрости и активности. Препарат эффективен также при хроническом болевом синдроме и ночном недержании мочи (начиная с 5–го года жизни). Из побочных явлений при терапии имипрамином могут наблюдаться: сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, потливость, головокружение, головная боль, тремор, тахикардия, задержка мочеиспускания, галакторея, гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция, аллергические реакции, фотосенсибилизация. Реже наблюдаются жажда, зуд. Противопоказания к применению общие для всех ТЦА. Противопоказан при шизофрении, эпилепсии, аденоме предстательной железы, глаукоме. Не совместим с алкоголем, ИМАО. Снижает эффективность фенитоина и бета – адреноблокаторов. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность. Дозы и применение. При приеме внутрь начальная доза 25–50 мг/сут, средняя суточная доза 150–250 мг/сут. В общемедицинской практике следует начинать прием в дозе с 10 мг/сут. Доза при ночном недержании мочи у детей 3–6 лет 5 мг; 7–12 лет 25 мг на ночь. В/м 75 мг в 3 приема; по достижению эффекта переходят на прием препарата внутрь. У пожилых пациентов оптимальная доза 30–50 мг. При этом необходим контроль артериального давления, ЭКГ, функции печени, почек и картины крови. Выпускается в драже по 25 мг и в ампулах по 2,0 мл 1,25 % раствора.

Кломипрамин (Clomipramine) Син.: Анафранил, Клофранил, Кломинал. Оказывает действие на депрессивный синдром в целом, включая психомоторную заторможенность, подавленное настроение и чувство тревоги. Кломипрамин оказывает также специфическое действие при обсессивно – компульсивном и хроническом болевом синдромах. Показан при дистимических состояниях в рамках психопатических нарушений у детей и подростков, при навязчивых состояниях, при ночном недержании мочи. Противопоказания: гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, лечение ИМАО, беременность, кормление грудью. Побочные действия: сухость во рту, обильное потоотделение, мелкий тремор, головокружение, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, ортостатическая артериальная гипотензия, заторможенность, аллергические кожные реакции; редко – нарушение функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз. Несовместим с ИМАО. Применяется внутрь по 25 мг/сут в 2 приема. Дозы и применение . В течение 1 нед. дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 раза в сутки, а после достижения клинического эффекта переходят на поддерживающую дозу 25 мг 2–3 раза в сутки. В/м 25–50 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 25 мг ежедневно до 100–150 мг/сут. В/в капельно 50–75 мг (растворив в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе хлорида натрия) в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки. При хронических болях 10–150 мг/сут; у пожилых пациентов начальная доза – 10 мг/сут с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. В общемедицинской практике, особенно пожилым больным, препарат назначается в начальной суточной дозе 10 мг. Постепенно, в течение 10 дней, дозу увеличивают до оптимального уровня 30–50 мг/сут (в тяжелых случаях суточная доза может достигать максимальной – 250 мг/сут). Преимуществом кломипрамина является более быстрое терапевтическое действие на депрессию: при назначении препарата этот эффект проявляется на 2–4–ый день, а при использовании имипрамина обычно на 6–8–й день лечения.

При назначении кломипрамина следует соблюдать чрезвычайную осторожность у пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями, предрасполагающими к развитию судорог, в период алкогольной абстиненции, при наличии сердечно – сосудистой недостаточности, нарушениях внутрисердечной проводимости или аритмий. Пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о повышении внутриглазного давления, наличии остроугольной глаукомы или задержки мочи; пациентам с гипертиреозом или получающим препараты щитовидной железы; пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или опухолями мозгового слоя надпочечников; пациентам с хроническими запорами лечение кломипрамином следует проводить под строгим врачебным наблюдением. Выпускается в таблетках по 10, 25 мг, в таблетках ретард по 75 мг; в растворе по 25 мг в 1 ампуле по 2,0 мл.

Дезипрамин (Dezipramini) (син. Петилил) – трициклический антидепрессант, показанный при депрессии с ведущими симптомами вялости и торможения. Дезипрамин обладает активирующим действием, поэтому помимо общих для ТЦА побочных эффектов, при его передозировке могут наблюдаться расстройства сна, усиление страха, внутреннее беспокойство и возбуждение. При сопутствующей шизофренической симптоматике возможна активация психотических симптомов и агрессивности. У пациентов пожилого возраста может быть дизартрия, атаксия, делирий, состояния спутанности, недостаточная способность сосредоточиться, галлюцинации, инверсия фазы – переход депрессии в манию. Переносится лучше имипрамина. В общемедицинской практике следует назначать с осторожностью в малых дозировках – 25–50 мг/сут. Выпускается в драже по 25 мг.

Тримипрамин (Trimipramine) по структуре и основным фармакологическим свойствам близок к мелипрамину, но в отличие от него обладает выраженным седативным и анксиолитическим действием. В связи со слабо выраженным центральным холинолитическим действием препарат хорошо переносится. Следует обратить внимание на возросшую частоту депрессий, при которых пониженное настроение сочетается с общей заторможенностью и внутренней тревогой. Внешняя картина таких депрессий напоминает апатическую, но при более детальном изучении выявляются внутренние тревожность и озабоченность. Дозы и применение. В общемедицинской практике тримипрамин следует назначать не более 100 мг препарата. Заканчивать терапию необходимо медленным снижением дозы. После резкого прерывания лечения могут наблюдаться симптомы абстиненции. Выпускается в драже, содержащем 25 мг тримипрамина гидрохлорида.

Доксепин (Doxepin) (син. Синекван) – ингибирует обратный нейрональный захват биогенных аминов (норадреналина, серотонина), оказывает также анксиолитическое, седативное действие. Показан при неврозах, нарушениях сна невротического генеза, при легких бредовых синдромах, возникающих при алкоголизме. Противопоказания: гиперчувствительность, глаукома, аденома предстательной железы, инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции почек, печени и кроветворной системы, детский возраст (до 12 лет), беременность и кормление грудью. Побочные действия: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, чрезмерная седация, тошнота, рвота, запор, сухость слизистых оболочек ротовой полости и носа, тахикардия или брадикардия, мышечный тремор, повышенная потливость, кожная сыпь, зуд. Лекарственные взаимодействия: усиливает эффект атропина, леводопы, повышает токсичность барбитуратов, морфина и петидина. При сочетании с нейролептиками следует снижать дозу на 50 %, сочетание с препаратами лития может вызвать тяжелый пернициозный невротический синдром. Этанол увеличивает седативную активность. Меры предосторожности: не применять с ингибиторами МАО (следует отменить на 2–3 нед), сультопридом, хлорпромазином, хинидином, с осторожностью назначать одновременно с гликозидами наперстянки и баклофеном. Во время лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами. С осторожностью применяют у пожилых, истощенных больных, у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно – сосудистой системы. Дозы и применение. Назначают внутрь 10–25 мг/сут в 3 приема. При умеренных и тяжелых невротических состояниях до 150 мг/сут. Максимальная суточная доза – 300 мг. Детям старше 12 лет – 0,5 мг/кг массы тела в сутки. Выпускается в капсулах по 10 или 25 мг № 30.

Пипофезин (Pipofezine). Син . Азафен. Трициклический антидепрессант мягкого действия, с умеренной антидепрессивной активностью; хорошо переносится больными; у больных шизофренией не вызывает обострения симптоматики; не усиливает тревогу и страх; не нарушает сон; не обладает кардиотоксическими свойствами. В связи с отсутствием холинолитического действия может назначаться больным глаукомой. Противопоказания: гиперчувствительность; печеночная, почечная и сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; ИБС; состояние после острого нарушения мозгового кровообращения; тяжелые инфекционные заболевания; сахарный диабет. Побочные действия: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции. Меры предосторожности. Препарат не следует назначать совместно с ИМАО. После применения последних пипофезин назначают через 1–2 нед. При беременности и грудном вскармливании назначают по строгим показаниям. Дозы и применение. Разовая доза 25–50 мг; средняя суточная доза 100–200 мг. Азафен. Таблетки по 25 мг № 250.

Мапротилин (Maprotiline) ( син. Лудиомил®) – тетрациклический антидепрессант. Механизм действия связан с выраженным и избирательным торможением обратного захвата норадреналина в пресинаптических нейронах коры головного мозга. Лудиомил обладает определенным сродством к центральным альфа‑1–адренорецепторам, умеренной ингибирующей активностью по отношению к гистаминовым Н1–рецепторам, оказывает умеренное антихолинергическое действие. Считается, что во время длительного лечения мапротилин меняет функциональное состояние эндокринной системы и нейромедиаторов. Показан при состояниях дисфории или раздражительности, апатии (особенно в пожилом возрасте), при психосоматических расстройствах. Показаниями к назначению лудиомила в общемедицинской практике являются депрессивные состояния различного генеза, в том числе органические, симптоматические, климактерические и инволюционные. Противопоказания: гиперчувствительность, эпилепсия, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмии, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени, кормления грудью. Побочные действия: ортостатическая артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения либидо и потенции; гинекомастия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, локальные или генерализованные отеки. Меры предосторожности при нарушениях мочеиспускания, стойких запорах, повышенном внутриглазном давлении, заболеваниях сердечно – сосудистой системы. При назначении препарата необходимы контроль психического и неврологического статуса, регулярное исследование состава периферической крови, определение функции почек и печени. Больным с повышенным риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно – сосудистой системы показан регулярный контроль АД и ЭКГ. После применения ИМАО мапротилин назначают через 2 нед.; тот же интервал соблюдают и при замене мапротилина ИМАО. Пациентам, принимающим мапротилин, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Лекарственные взаимодействия: уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдопы, клонидина. Усиливает влияние на сердечно – сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфедрина и др.) тироксина. Повышает активность этанола. Дозы и применение. Применяется внутрь по 25–75 мг в 1–3 приема. В амбулаторных условиях препарат назначается внутрь по 25 мг 1–3 раза в сутки, или 75 мг в 1 прием. Максимальная доза при амбулаторном лечении 150 мг/сут, при стационарном – 225 мг/сут. При уменьшении депрессивных симптомов разовая доза может быть постепенно снижена до 25–50 мг. В/в суточная доза 25–100 мг капельно в течение 1,5–2 ч (разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкоза). При достижении антидепрессивного эффекта (через 1–2 нед.) переходят на прием препарата внутрь. Пожилым и соматически ослабленным больным лудиомил назначают в начальной дозе 10 мг 3 раза в сутки или 25 мг 1 раз в сутки. Лудиомил следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями мочеиспускания, стойкими запорами, при повышенном внутриглазном давлении; пациентам с заболеваниями сердечно – сосудистой системы, больным гипертиреозом или получающим препараты щитовидной железы. При лечении необходим регулярный контроль АД, ЭКГ, картины периферической крови. При совместном назначении лудиомила с препаратами, снижающими порог судорожной активности, возрастает опасность развития судорог. Он также уменьшает или устраняет антигипертензивное действие таких препаратов как гуанетидин и бетанизин, резерпин, альфа – метилдопа, клонидин. Лудиомил выпускается в таблетках по 10, 25, 50, 75 мг и в ампулах по 5,0, содержащей 25 мг мапротилина.

Миансерин (Mianserin) Син. леривон, миансан. Препарат обладает выраженной способностью блокировать альфа‑2–адренорецепторы и при длительном применении вторично увеличивать высвобождение норадреналина (НА). Профиль психотропной активности препарата состоит из тимоаналептического и седативного эффектов. По силе своего действия относится к «малым» антидепрессантам, что определяет его применение преимущественно в общей медицинской практике. Под его влиянием редуцируются такие симптомы, как тревога, чувство внутреннего напряжения, нарушения сна. По своей способности купировать нарушения сна и тревогу миансерин может конкурировать с транквилизаторами, но в отличие от последних не вызывает привыкания и зависимости. Терапевтическое действие миансерина имеет 4 составляющих, которые развиваются постепенно. В первый день терапии проявляется седативное действие и положительное влияние на сон. В течение первой недели развивается противотревожное действие. Затем в первые две недели терапии проявляется антидепрессивное и антиагрессивное (антисуицидальное) действие. Дозы и применение. В общемедицинской практике рекомендуется применять индивидуально подобранные дозировки, начиная с 30 мг. В редких случаях при лечении миансерином наблюдаются нарушение гемипоэза, судороги, гипомания, гипотензия, артралгии, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени, экзантема. Если миансерин назначен больному сахарным диабетом, заболеваниями сердечно – сосудистой системы, с недостаточностью почечных или печеночных функций, то следует контролировать дозы препаратов, включенных в сопутствующую терапию. Больные с закрытоугольной глаукомой или аденомой простаты, принимающие миансерин, должны находиться под постоянным наблюдением. Препарат принимается один раз в день вечером или на ночь. Средняя суточная доза 30–90 мг; пожилым пациентам 30 мг/сут. Леривон (миансерин) выпускается в таблетках по 30 мг.

Миртазапин (Mirthazapin) ( син. Ремерон) – близкий по химической структуре к миансерину (6–азамиансерин) препарат. Он слабо блокирует обратный захват НА, является антагонистом пресинаптических и постсинаптических альфа‑2–адренорецепторов и постсинаптических С2– и С3–серотониновых рецепторов и, следовательно, избирательно потенцирует воздействие серотонина на С1–серотониновые рецепторы. То есть препарат обладает смешанным НА и серотонинпозитивным действием и практически лишен адренолитических и холинолитических свойств, но обладает умеренным антигистаминным эффектом.

Спектр психотропной активности миртазапина определяется умеренным тимоаналептическим эффектом и седативным компонентом, поэтому он показан при тревожных депрессиях различного генеза. Благодаря своему умеренному седативному действию препарат не актуализирует суицидальные мысли в процессе терапии. Дозы и применение. Миртазапин назначается в дозе 15–30 мг 1 раз в сутки. Эффект развивается постепенно к 2–3 неделе терапии. Но лечение препаратом следует продолжать еще в течение 4–6 месяцев. Среди побочных эффектов отмечаются дневная сонливость, сухость слизистых оболочек, усиление аппетита и увеличение массы тела, тремор, угнетение костномозгового кроветворения. Поскольку изоэнзим Р‑450 не участвует в метаболизме препарата, многочисленных лекарственных взаимодействий удается избежать. Не рекомендуется применять препарат в сочетании с ИМАО и в период беременности. Ремерон выпускается в таблетках по 30 и 45 мг.

Тианептин (Tianeptine) ( син. Коаксил) оказывает выраженное антидепрессивное и анксиолитическое действие, занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Тианептин относится к группе антидепрессантов с недостаточно известным механизмом действия (Мосолов,1995). Предполагается, что он, в отличие от других антисеротонинергических препаратов, облегчает обратный захват серотонина пресинаптической мембраной и практически не оказывает влияния на норадренергическую и дофаминергическую системы. Коаксил является единственным антидепрессантом, который повышает обратный захват серотонина. Благодаря изучению коаксила выдвинуто три гипотезы нового концептуального подхода к патофизиологии и терапии аффективных расстройств:

Возможно, существует два типа депрессии; имеющиеся данные позволяют предполагать, что некоторые формы депрессии связаны с избытком серотонина, а другие – с его дефицитом.

Депрессия может развиваться в результате скорее избыточной серотонинергической трансмиссии, чем дефицита 5–НТ. Этот избыток может вторично корректироваться антидепрессантами, даже теми, которые исходно подавляют обратный захват серотонина.

Депрессия может характеризоваться скорее нестабильностью серотонинергической системы, чем избытком или недостатком серотонинергической нейротрансмиссии.

Важно отметить такие свойства коаксила, которые позволяют расширить спектр его применения. Коаксил способен повышать уровень возбуждения пирамидальных клеток СА1 гипокампа и подавлять связанную со стрессом гиперактивность гипоталамо – гипофизарно – надпочечниковой системы, защищать гипокамп от прямого и кумулятивного влияния стрессового воздействия.

По спектру психотропной активности коаксил обладает специфическим анксиолитическим свойством без седации и эффективно воздействует на все проявления депрессии, включая астению, тревогу и широкий круг соматических симптомов, без ущерба для других сфер жизнедеятельности. Он показан при смешанных тревожных и депрессивных состояниях у женщин в период пременопаузы, эффективен при алкогольной депрессии и тревоге, снижает алкогольную мотивацию. В отличие от большинства антидепрессантов коаксил не оказывает влияния на внимание, память и когнитивные функции. Эффективность и переносимость коаксила позволяет рекомендовать его в общемедицинской практике, особенно у пациентов позднего возраста с сопутствующими соматическими заболеваниями. Препарат может назначаться длительно и больным после перенесенных нарушений мозгового кровообращения. Побочные эффекты при назначении коаксила возникают редко и носят быстропроходящий характер. Это гастралгии, абдоминальные боли, сухость во рту, анорексия, тахикардия, экстрасистолия, головные боли, чувство жара, мышечные боли. Однако указанные побочные эффекты встречаются редко и переносятся легче по сравнению с другими антидепрессантами. В общемедицинской практике рекомендуется принимать препарат по 1 таблетке 3 раза в день перед едой. Выпускается коаксил в дозировке по 12,5 мг тианептина в 1 таблетке.

Меры предосторожности: отмену препарата проводят постепенно, снижая суточную дозу в течение 7–14 дней. Тианептин несовместим с ингибиторами МАО. Одновременный прием может привести к развитию коллапса, судорожного синдрома, внезапному подъему АД, гипертермии, смерти. Тианептин назначают только через 1–2 недели после применения ИМАО. Дозы и применение . Рекомендуемая доза 12,5 мг 2–3 раза в день перед едой. Выпускается в таблетках по 12,5 мг № 30.

Свойства препаратов и меры предосторожности при назначении антидепрессантов имипраминовой группы (би‑, три– и четырехциклические препараты)

Эффективность лечения: доза – 150 мг/сут: доза достигается в течение 2–3 дней. При случаях «тяжелой» депрессии (60–75 %). Период полувыведения более 24 часов, следовательно, возможен только один прием в день.

Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы, сердечная недостаточность – при комбинации с неселективными ингибиторами МАО.

Предварительное обследование: ЭКГ, состояние предстательной железы, заключение офтальмолога. В случаях необходимости: состояние щитовидной железы, ЭЭГ.

Возможные осложнения: тахикардия, ортостатическая гипотония, тремор, дизартрия, сухость во тру, запоры, потливость по ночам. Задержка мочи. Редкие осложнения : спутанность сознания у пациентов пожилого возраста, эпилептические припадки, инверсия аффекта – развитие маниакального состояния.

Параметры мониторинга при лечении ТЦА:

Пульс, АД, физиологические отправления, неврологический статус.

Состояние сна.

Контроль за уровнем тревожности.

Уменьшение заторможенности (риск совершения самоубийства на 10 день).

Улучшение настроения (на 15–20 день): терапевтическая цель.

Исчезновение глубокой тоски, меланхолических мыслей, улучшение концентрации внимания.

Длительность лечения антидепрессантами:

От 6 до 8 недель – первичное лечение,

От 4 до 6 месяцев – профилактика обострения,

18 месяцев и больше – профилактика рецидива при медленном снижении дозы на 25 мг каждые 2 недели.