ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН
Активное вещество препарата: dexamethasone
Кодировка АТХ: H02AB02
КФГ: ГКС для инъекций
Регистрационный номер: П №014442/01-2002
Дата регистрации: 11.10.02
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Дексаметазон (раствор для инъекций), упаковка препарата и состав.

1 амп.

4 мг

1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

1 мл
1 амп.
дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат)
4 мг
8 мг

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Дексаметазон (раствор для инъекций)

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика препарата.

Связывание с белками плазмы — 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Показания к применению:

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Побочное действие Дексаметазон (раствор для инъекций):

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении — некроз тканей.

При наружном применении: редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

Применение при беременности и лактации.

При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особый указания по применению Дексаметазон (раствор для инъекций).

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Взаимодействие Дексаметазон (раствор для инъекций) с другими препаратами.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие — риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) — повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином — возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином — повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом — возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом — возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом — возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Дексаметазон относится к синтетическим препаратам, являющихся аналогами гормонов коркового слоя надпочечников – глюкокортикостероидов. Действие препарата аналогично другому гормональному препарату – . Дексаметазон получают при фторировании и метилировании Преднизолона.

Итак, давайте поговорим о дексаметазоне (в ампулах для уколов, таблетках, капля и т.д.) его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Состав Дексаметазона

Основным веществом лекарственного средства Дексаметазон является дексаметазона фосфорнокислый натрий, количество которого – 4мг на 1мл раствора. Ампулы из темного стекла содержат по 2 мл раствора, упакованного в картонные коробки по 5 или 10 штук (пластиковые коробки по 5 штук).

Вспомогательными веществами инъекционного раствора являются метиловый и пропиловый производные парабена, дистиллированная вода для инъекций, натриевые соли эдетата и метабисульфита, гидроксид натрия.

Формы выпуска дексаметазона

Дексаметазон зарегистрирован в следующих лекарственных формах:

1. Ампулы с инъекционным раствором для внутримышечного и внутривенного вливания по 2 мл.
2. Таблетки Дексаметазона по 0,5 мг.
3. В офтальмологии – Офтан – 0,1% раствор (капли глазные).
4. Глазнаые капли Дексаметазон с концентрацией действующего вещества 0,1%.

Фармакологическое действие

Дексаметазон – мощный иммунодепрессант, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. В присутствии действующего вещества усиливается рецепторная чувствительность β-адренорецепторов к адреналину и норадреналину, производимыми мозговым слоем надпочечников.

• Препарат активирует взаимодействие с рецепторами мембраны клеток, приводя к синтезу белков и усиливая ферментативную активность. Наибольшее количество зависимых от Дексаметазона β-адренорецепторов отмечается в тканях печени.
• Метаболизм белков. В мышечной ткани усиливается распад белков на фоне снижения их синтеза. В печени и почках соотношение альбуминов и глобулинов смещает в сторону образования альбуминов. В плазме крови также обнаруживается усиление альбуминового синтеза и угнетение образования глобулинов.
• Метаболизм липидов. Стимулирует синтез липидов из глицерина и высших жирных кислот, способствует развитию гиперлипидемии. Происходит перераспределение жировой массы со смещением ее в организме из нижних частей тела (бедра, ягодицы, таз) в верхние (область лица, груди и живота).
• Метаболизм углеводов. Стимулирует активное всасывание глюкозы в кишечных ворсинках и слизистой желудка, выводит гликоген из печени и мышц в кровь, вызывая гипергликемию. Активизирует ферментативную деятельность глюкозо-6-фосфатазы, аминотрансфераз и фосфоэнолпируваткарбоксилазы.
• Метаболизм воды и минеральных элементов. Способствует активному задержанию воды и натриевых ионов в организме, усиливается почечная экскреция калиевых и кальциевых солей. Ионы кальция всасываются в отделах пищеварительной системы слабее, начинается процесс минерализация костных пластинок.
• Снимает воспалительные процессы за счет снижения синтеза эозинофилов и тучных клеток, продуцирующих воспалительные медиаторы. Стимулирует синтез арахидоновой кислоты, интерлейкина 1, простагландинов. Повышает резистентность мембраны клеток к химическим повреждениям.
• Противоаллергическое и иммунодепрессивное воздействие Дексаметазона заключается в снижении дифференцировки Т-лимфоцитов на супрессоры, хелперы и киллеры, уменьшении реакций взаимодействия Т и В лимфоцитов, угнетением активности интерлейкина 2 и γ-интерферона, снижением секреции антител. Отмечается инволюция лимфоидной ткани, уменьшение синтеза тучных клеток и торможение секреции базофилами медиаторов аллергии, гистамина и пр. Результатом воздействия Дексаметазона является трансформация иммунного ответа.

Происходит снижение выработки и высвобождения гипофизом адренокортикотропного гормона и глюкокортикоидов корковым слоем надпочечников.

Следующее видео довольно подробно рассказывает о действии Дексаметазона:

Фармакодинамика

Одна ампула Дексаметазона вызывает угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-глкокортикальной системы в течение 3 суток. В эквивалентном отношении 0,5 мг Дексаметазона соответствуют действию 3,5 мг Преднизолона, 15 мг Гидрокортизона или 17,5 мг Кортизона.

Фармакокинетика

В плазме крови происходит связывание Дексаметазона с транспортным белком – транскортином. Гематоэнцефалическим и гематоплацентарным барьерами не задерживаются. Распад лекарственного вещества производится печенью до комплексного соединения глюкуроновой и серной кислот.

Период полураспада гормонального препарата составляет 5 часов. Экскреция неактивного метаболита осуществляется через молочные железы (при кормлении) и выделительную систему.

А теперь давайте узнаем, для чего назначают дексаметазон.

Показания

Внутримышечная инъекция гормонального препарата производится в условиях невозможности перорального приема или заместительной гормональной терапии при острой нехватке глюкокортикостероидов. Это происходит в случаях:

• гормональных отклонений при дефиците работы коры надпочечников, воспалении в щитовидке — подостром тиреоидите;
• шоковой терапии при не эффективном воздействии спазмолитиков и других средств, снимающих симптомы шока;
• нейрологических операциях, травмах головного мозга, других видах поражений мозга с симптомом отечности;
• приступах бронхиальной астмы и остром течении обструктивного бронхита;
• тяжелом протекании аллергии с угрозой анафилактического шока;
• остром протекании дерматозов;
• ревматизме различных органов;
• патологиях развития соединительной ткани;
• агранулоцитозе и других гематологических патологиях;
• , у детей – при злокачественном системном ;
• тяжелом течении застойных явлений в легких и инфекционных процессов;
• местном использовании во время красной волчанки и т.д.;
• в практике окулистов при лечении воспалений многих структур глазного яблока и слизистых оболочек.

Беременные женщины могут получить Дексаметазон в случае:

• угрозы преждевременных родов;
• редкого наследственного заболевания плода – недоразвития коркового слоя надпочечников;
• анафилактическом шоке и прочих состояниях каждого человека, попадающими в условия угрозы для жизни.

Инструкция по применению

Препарат вводится внутримышечным или внутривенным вливанием. В случае капельного введения Дексаметазон смешивают в раствором декстрозы или изотоническим раствором натрия хлорида.

Возможно локальное применение. Максимальная суточная доза гормонального препарата – 20 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 3-4 раза. В начальный период лечения дозировка дексаметазона увеличивается до достижения желаемого эффекта, в дальнейшем дозу снижают. Возможность длительного применения ограничена из-за угрозы атрофии коркового слоя надпочечников.

Для детей количество препарата рассчитывается, исходя из массы тела ребенка. На 1 кг массы тела ребенка в сутки разрешается вводить внутримышечно не более 0,00233 мг.

В видео ниже представлена инструкция по применению Дексаметазона в виде глазных капель:

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и тяжелой печеночной недостаточности. С особой осторожностью и неусыпным контролем лечащего врача препарат дексаметазон вводят женщинам при беременности, детям и взрослым людям при:

• патологиях пищеварительной системы язвенного характера;
• инфекционных болезнях;
• ВИЧ – инфицированным и больным СПИДом;
• хронических заболевания печени и почек;
• сердечно-сосудистых патологиях, особенно в период протекания острого ;
• нарушениях гормональной секреции;
• периоде до и после вакцинации лимфаденита и бруцеллеза;
• остеопорозе, глаукоме.

Побочные действия

Обычно побочных действий от дексаметазона со стороны соматических систем организма не наблюдается.

• В отдельных случаях отмечены обострения сахарного диабета, задержки полового развития.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта иногда отмечаются расстройства и перфорация слизистых пищеварительных органов.
• Не исключается местная аллергическая реакция, медленное заживление ран, чрезмерное потоотделение, усиленное выведение кальция, повышенная утомляемость.

Особые указания

Высокие дозы Дексаметазона назначаются при тщательном наблюдении лечащего врача. После отмены препарата обязательно следить за самочувствием больного в клинических условиях.

Во время использования препарата следует придерживаться диеты и следить за обогащением рациона питания кальцием, калием и белками.

Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор.

Состав

На одну ампулу: активное вещество - дексаметазона фосфата (в виде дексаметазона натрия фосфата) - 4,0 мг (ампула 1 мл) и 8,0 мг (ампула 2 мл); вспомогательные вещества : глицерин, динатрия фосфат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.
Код АТС: Н02АВ02.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, обладает антиэкссудативным и антифибробластогенными свойствами, практически не оказывает минералокортикостероидного действия. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и бразует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, опосредующих клеточные эффекты, в том числе липокортина, который угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Дексаметазон ингибирует эксперессию генов белков, участвующих в развитии воспалительных реакций. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в том числе лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов из лимфоцитов и макрофагов.

Показания к применению

Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен. Болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, подострый тиреоидит, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания - в качестве дополнительной терапии для кратковременного лечения обострения заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), заболевания суставов (посттравматический остеоартрит, острый подагрический артрит, псориатический артрит, синовит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит, бурсит, эпикондилит, болезнь Бехтерева и др.), бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите); неспецифический язвенный колит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), сывороточная болезнь, аллергические реакции при переливании крови, острый инфекционный отек гортани (адреналин является препаратом первого выбора), трихинеллез с поражением нервной системы или вовлечением миокарда, нефротический синдром, тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций, кожные заболевания: пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелое течение псориаза, атопического дерматита.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м), внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг. Поддерживающая доза - 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона.
При шоке, взрослым, - в/в 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.
При отеке мозга (взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение.
При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания дексаметазон должен быть назначен по следующему графику с учетом парентерального и перорального применения: 1 день - внутривенно раствор для инъекций 4 мг/мл в дозе 1-2 мл (4-8 мг); 2 и 3 день - внутрь по 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) 2 раза в день; 4 и 5 день - внутрь по 0,5 мг (1 таблетка по 0,5 мг) 2 раза в день; 6 и 7 день - внутрь однократно 1 таблетка по 0,5 мг; на 8 день оценивают эффективность терапии.
Для введения в сустав рекомендуемые дозы составляют от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава:
- крупные суставы (например, коленный сустав): 2-4 мг;
- мелкие (например, межфаланговые, височный сустав): 0,8-1 мг. В случае, если необходимо повторное введение, оно возможно не ранее чем через 3-4 недели.
Введение в один и тот же сустав может быть выполнено три или четыре раза в течение всей жизни. Более частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать некроз кости.
Доза дексаметазона, которая вводится в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, в оболочку сухожилия - 0,4-1 мг. Дексаметазон можно одновременно вводить не более чем в два места повреждения. Дозы для введения в мягкие ткани (вокруг сустава) составляют 2-6 мг.
Дети
При недостаточности коры надпочечников доза детям при проведении заместительной терапии составляет 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м 2 площади поверхности тела) в/м, разделенная на 3 инъекции каждый 3-й день, или 0,00776 - 0,01165 мг/кг (0,233 - 0,335 мг/м 2 площади поверхности тела) ежедневно.
При применении по другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0,02776 - 0,16665 мг/кг (0,833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела) каждые 12-24 часа.

Побочное действие " type="checkbox">

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестные (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Частота нежелательных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения.
Побочные эффекты, связанные с кратковременным лечением дексаметазоном, включают:
Со стороны иммунной системы : нечастые - реакции гиперчувствительности.
: частые - транзиторная надпочечниковая недостаточность.
: частые - снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса; нечастые - гипертриглицеридемия.
Психиатрические нарушения : частые - психические нарушения.
: нечастые - пептические язвы и острый панкреатит.
Побочные эффекты, связанные с длительным лечением дексаметазоном, включают:
Со стороны иммунной системы : нечастые - уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.
Со стороны эндокринной системы : частые - долгосрочная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков.
Нарушение метаболизма и питания : частые - верхний тип ожирения.
Нарушение со стороны органа зрения : нечастые - катаракта, глаукома.
: нечастые - артериальная гипертензия.
: частые - истончение и хрупкость кожи.
: частые - атрофия мышц, остеопороз; нечастые - асептический некроз костей.
Могут возникнуть и следующие побочные эффекты, связанные с лечением дексаметазоном (они представлены в порядке уменьшения значимости).
Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения : редкие - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы : редкие - сыпь, бронхоспазм, анафилактические реакции; очень редкие - ангионевротический отек.
Со стороны сердца : очень редкие - полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта.
Со стороны сосудистой системы : нечастые - гипертоническая энцефалопатия.
Психиатрические нарушения : нечастые - изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются эйфорией, бессонницей, раздражительностью, гиперкинезией, депрессией; редко - психозы.
Со стороны эндокринной системы : часто - недостаточность и атрофия надпочечников (снижение ответа на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм.
Нарушение метаболизма и питания: редко - переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.
Со стороны пищеварительной системы : нечастые - тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко - эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно- кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : частые - мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); очень редкие - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), некроз хрящевой ткани сустава и костей (при частых внутрисуставных инъекциях).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : частые - замедление заживления ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, акне, подавление кожных реакций при проведении аллергологических тестов; очень редко - аллергический дерматит, крапивница.
Нарушение со стороны органа зрения: нечастые - повышение внутриглазного давления; очень редко - экзофтальм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : редко - импотенция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения : очень редкие - отек, гипер- и гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожной клетчатки, стерильный абсцесс и покраснение кожи.
Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов.
Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.
В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение. При развитии тяжелых нежелательных явление лечение должно быть прекращено.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства, острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (без соответствующего лечения), амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями свертывающей системы крови.

Передозировка

Существуют единичные сообщения о случаях острой передозировки или смерти из-за острой передозировки. Передозировка обычно проявляется только через несколько недель применения чрезмерных доз и может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.
Известного специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ неэффективен для ускорения выведения дексаметазона из организма.

Меры предосторожности

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью. При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона. Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).
Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.
В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.
Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций.
Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.
Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.
Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка.
Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.
Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии.
У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.
Могут наблюдаться:
- потеря мышечной массы;
- патологические переломы длинных трубчатых костей;
- компрессионные переломы позвонков;
- асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.
Во время лечения дексаметазоном возможно ухудшение течения сахарного диабета или переход латентного диабета в форму с клиническими проявлениями.
Препарат содержит 0,0196 ммоль (0,045 мг) натрия на дозу.
Дети
У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательно контролировать рост и развитие детей и подростков.
Недоношенные дети: Имеются данные, свидетельствующие о негативном влиянии на последующее неврологическое развитие раннего применения (<96 часов) в начальных дозах 0,25 мг/ кг два раза в день у недоношенных детей с бронхолегочной дисплазией.
Пациенты пожилого возраста
Нежелательные эффекты системных кортикостероидов, такие как гипокалиемия, остеопороз, гипертензия, сахарный диабет, повышенная восприимчивость к инфекциям и истончение кожи могут иметь более серьезные последствия у пожилых пациентов. Во избежание опасных для жизни нежелательных реакций, рекомендуется клиническое наблюдение.

Применение во время беременности и в период лактации

Глюкокортикоиды проникают через плаценту, и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте, по сравнению, например, с преднизолоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы глюкокортикоидов могут повышать риск плацентарной недостаточности, маловодия, задержки роста и развития плода или внутриутробной гибели, повышать количество лейкоцитов (нейтрофилов) у ребенка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности. Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рождённых от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и бьістроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают - эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии - натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза - амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ - нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную - кумаринов; диуретическую - мочегонных диуретиков; иммунотропную - вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы. ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих активность фермента CYP ЗА4 (кетоконазол, макролиды), может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP ЗА4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP ЗА4 (индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного отеком легких.
В период лечения не рекомендуется одновременное употребление препаратов и пищи с высоким содержанием натрия.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДЕКСАМЕТАЗОН

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/мл

Одна ампула содержит

активное вещество - дексаметазона натрияфосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества: глицерин, динатрияэдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероидное средство для системногоприменения, глюкокортикостероиды.

Код АТС H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинаетдействовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффектдостигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжаетсяот 17 до 28 дней после внутримышечноговведения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в областьпоражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолонаи триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мгкортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинамиплазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальноеколичество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препаратпервоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазонаметаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходитчерез мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормономкоры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препаратоказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие,обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточносведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как онидействуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системырецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидныхрецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный ииммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредствомминералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, атакже водный и электролитный баланс.

Показания к применению

Дексаметазон вводится внутривенно иливнутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральнойтерапии.

Заместительная терапия первичной и вторичной(гипофизарной)

надпочечниковой недостаточности

Врождённая гиперплазия надпочечников,

Подострый тиреоидит и тяжёлые формыпослелучевого тиреоидита.

Ревматическая лихорадка

Острый ревмокардит

Пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит споражением

большойповерхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

герпетиформный,себорейный и др.), экзема

Токсидермия, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла)

Злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона)

Аллергические реакции на ЛС и пищевыепродукты

Сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

Крапивница, ангионевротический отек

Аллергическийринит, поллиноз

Заболевания, угрожающие потерей зрения(острый центральный

хориоретинит,воспаление зрительного нерва)

Аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит,склерит, кератит, ириит)

Системные иммунные заболевания (саркоидоз,височный артериит)

Пролиферативные изменении в орбите(эндокринная офтальмопатия,

псевдоопухоли)

Симпатическая офтальмия

Иммуносупрессивная терапия притрансплантации роговицы.

Препарат применяется системно или местно (ввиде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций)

Язвенный колит

Болезнь Крона

Локальный энтерит

Саркоидоз (симптоматический)

Острый токсический бронхиолит

Хронический бронхит и астма (обострения)

Агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч.аутоиммунная

гемолитическая, врожденная гипопластическая,эритробластопения)

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Вторичная тромбоцитопения у взрослых,лимфома (ходжкинская,

неходжкинская)

Лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

Заболевания почек аутоиммунного генеза (вт.ч. острый гломеру-

лонефрит)

Нефротический синдром

Паллиативная терапия лейкемии и лимфомы увзрослых

Острая лейкемия у детей

Гиперкальциемия при злокачественныхновообразованиях

Отёк головного мозга вследствие первичныхопухолей или метастазов

вголовной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

Шок, не отвечающий на стандартную терапию

Шок у пациентов с надпочечковойнедостаточностью

Анафилактический шок (внутривенно, послевведение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введениядексаметазона или введения в мягкие ткани:

Ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление вотдельном суставе),

Анкилозирующий спондилит (когда воспалённыесуставы не отечают на

стандартную терапию)

Псориатический артрит (олигоартикулярноепоражение и тендосинови-

Моноартрит (после удаления внутрисуставнойжидкости)

Остеоартриты (только при наличии экссудата исиновиита)

Внесуставной ревматизм (эпикондилиты,тендосиновииты, бурситы).

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

Келоиды

Гипертрофические, воспалённые иинфильтрированные очаги лишая,

псориаза, кольцевидной гранулёмы,склерозирующего фолликулита,

дискоиднойволчанки и кожного саркоидоза

Локализированная алопеция

Способ применения и дозы

Дозы устанавливаются индивидуально для каждогопациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительностилечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимуютерапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно иливнутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой илифизиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточнаядоза при внутривенном или внутримышечномвведении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и,если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять дотех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенноуменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычносоставляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральнойформой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона длявнутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставноевведение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же суставможно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чемв два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привестик повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размерапоражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрьсуставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия- от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2мг.

При введении в ограниченные очаги пораженийиспользуются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения.Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза длязаместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площадиповерхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площадиповерхности тела ежедневно.

Побочные действия

Снижение толерантности к глюкозе,"стероидный" сахарный диабет или

манифестация латентного сахарного диабета

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массытела

Икота, тошнота, рвота, повышение илиснижение аппетита, метеоризм,

повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной

фосфатазы,панкреатит

- "стероидная" язва желудка идвенадцатиперстной кишки, эрозивный

эзофагит,кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановкисердца), развитие

(упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности

хроническойсердечной недостаточности, повышение артериального

давления

Гиперкоагуляция, тромбоз

Делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

Повышение внутричерепного давления,нервозность, беспокойство,

бессонница, головная боль, головокружение,судороги, вертиго

Псевдоопухоль мозжечка

Внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении возможно

отложение кристаллов препарата в сосудахглаза), задняя субкапсулярная

катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным

повреждениемзрительного нерва, трофические изменения роговицы,

экзофтальм,развитие вторичных бактериальных, грибковых или

вирусных инфекций глаз

Отрицательный азотистый баланс (повышенныйраспад белков),

гиперлипопротеинемия

Повышенное потоотделение

Задержка жидкости и натрия (периферическиеотеки), гиперкилиемичес-

кий синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц,

необычная слабость и утомляемость)

Замедление роста и процессов окостенения удетей (преждевременное

закрытиеэпифизарных зон роста)

Повышенное выведение кальция, остеопороз, патологическиепереломы

костей,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофиямышц

Замедленное заживление ран, склонность кразвитию пиодермии и

кандидозов

Петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер-или гипопигментация,

стероидныеугри, стрии

Генерализованные и местные аллергическиереакции

Снижение иммунитета, развитие или обострениеинфекций

Лейкоцитурия

Нарушение секреции половых гормонов(нарушение менструального

цикла,гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Синдром "отмены"

Жжение, онемение, боль, парестезии иинфекции, некроз окружающих

тканей,образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и

подкожной клетчатки при внутримышечном введении(особенно опасно

введение в дельтовидную мышцу), аритмии,"приливы" крови к лицу,

судороги (при внутривенном введении), коллапс (при быстромвведении

большихдоз)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активномувеществу или вспомогательным

компонентам препарата

Язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки

Остеопороз

Острые вирусные, бактериальные и системныeгрибковые инфекции

(когда не применяется соответствующая терапия)

Синдром Кушинга

Беременность и период лактации

Почечная недостаточность

Цирроз печени или хронический гепатит

Острые психозы

Внутримышечное введение противопоказанопациентам с тяжёлыми

нарушениямигемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

Для применения в офтальмологическойпрактике: вирусные и грибковые

заболевания глаз

Острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствииспецифической

терапии,заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия,

трахома,глаукома

Активная форма туберкулеза

Лекарственные взаимодействия

Эффективность дексаметазона снижается приодновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина(дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазонснижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивныхсредств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активностьгепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действиепротивосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона ибольших доз глюкокортикоидов или агонистов b 2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокаяаритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов,страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральныхконтрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, чтоприводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применениеритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это можетпривести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона иметоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовыерецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно дляпрофилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применениемцисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикойроста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должныприменяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдениемврача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечениипрепаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контактес больными корью, ветряной оспой,назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе,бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях,сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите,дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазоннеобходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного леченияосновного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечениеглюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно вслучае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли,общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев можетсохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этотпериод возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а принеобходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательнопровести обследование пациента на наличие язвенной патологиижелудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию даннойпатологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент долженпридерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженнымсодержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентныхинфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать сантибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют напротяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации(вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмамии нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначатьглюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызватьголовокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе сдругими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля иуправления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочныхэффектов.