Лечить психические заболевания или же опеделенные состояния очень сложно, ведь эта сфера организма человека совершенно особенная. Врач должен четко определить проблему, чтобы назначить качественное лечение. Такие лекарства, как "Этаперазин", аналоги его достаточно востребованы в лечении многих состояний, связанных с проблемами в психической области человека.

Нейролептики - зачем и для чего

Препаратов, назначаемых врачом-психиатром по выявленным показаниям, очень много. Они, как и все лекарственные средства, делятся на группы в определенном порядке. Одна из таких групп - нейролептики. В середине 20-го столетиля для купирования приступов аллергии был использован препарат "Хлорперазин". Вскоре было обнаружена его способность действовать как успокоительное средство. С этого момента можно говорить о появлении в медицинской практике нейролептиков - классических, или, иначе говоря, типичных антипсихотиков. Именно к ним и относится лекарственный препарат "Этаперазин". Инструкция по применению, отзывы, аналоги его будут рассмотрены чуть ниже.

Химическая формула лекарственного вещества

Одно из востребованных в психиатрической практике лекарств - "Этаперазин". Показания к его применению достаточно обширные - от успокоения длительной икоты до снятия синдрома сверхидеи. Этот препарат в качестве активного вещества имеет химический компонент перфеназин. Он является производным от первого нейролептика - аминазина, и по своей структуре походит на прохлорперазин. Его химическая формула такова C₂₁H₂₆ClN₃OS. Лекарство "Этаперазин" входит в список "Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов", утверждаемый Правительством Российской Федерации.

Аналогичные лекарства

Достаточно часто назначается во многих клинических случаях проявления лекарство "Этаперазин". Аналоги и синонимы данного препарата или обладают таким же активным веществом, или оказывают подобное действие. Синонимы "Этаперазина" - это препараты, являющиеся точно такими же по составу, активному компоненту и, соответственно, оказываемому воздействию.

К ним относится в первую очередь дженерик "Перфеназин". Также в эту группу можно включить препарат из Америки "Трилафон" (Trilafon). Рекламируемые препараты-синонимы под другими названиями в аптечной сети можно найти крайне редко. Аналогичные лекарства обладают подобным действием на основе других активных компонентов. К ним относятся препараты с активным веществом флуфеназином или трифлуоперазином, оказывающими схожее действие на организм человека.

Как работает препарат?

Всю необходимую информацию содержит в себе о препарате "Этаперазин" инструкция по применению. Аналоги данного вещества должны иметь подобное действие, хотя могут различаться конкретным назначением, возможными побочными явлениями, дозированием лекарства. Решение о том, какое средство необходимо принимать в частной ситуации, принимает лечащий врач. Попадая в организм человека, активное вещество в первую очередь воздействует на центральную нервную систему (ЦНС). Благодаря его способности блокировать альфа-адренергические, дофаминовые, гистаминовые, м-холинергические, серотониновые рецепторы, лекарственное средство оказывает блокирующее действие на возникновение бреда и галлюцинаций, синдромы вялости и заторможенности. Также данное вещество влияет на возникновение экстрапирамидных синдромов и повышение уровня гормона пролактина в крови (гиперпролактинемия), вырабатываемого гипофизом. Этот препарат обладает сильным противорвотным эффектом благодаря ингибированию D 2 -дофаминовых рецепторов в зоне рвотного центра и за счет снижения секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов.

Путь препарата в организме пациента

Для препарата "Этаперазин" инструкция по применению содержит информацио том, как он проходит через организм человека. Назначают его к применению перрорально, и, попадая в желудочно-кишечный тракт, лекарство постепенно высвобождает активное вещество - перфеназин. В плазме крови оно связывается с белками, а вот уровень максимальной концентрации варьируется у разных пациентов. Расщепляется вещество в печени и выводится из организма пациента вместе с калом и мочой.

Лекарственная форма

Препарат "Этаперазин", аналоги его выпускаются в одной лекарственной форме - в виде таблеток, имеющих различную дозировку активного вещества: 4, 6 или 10 мг в 1 единице. Выпускается препарат многими фармацевтическими компаниями, а потому упаковка его может быть различной.

Когда назначают "Этаперазин"?

В практике психиатрии один из часто назначаемых препаратов - "Этаперазин". Показания к применению его достаточно обширны:

• алкоголизм хронический;
• икота;
• кожный зуд;
• так называемые возрастные психические расстройства;
• неврозы, выражающиеся в страхе, напряжении;
• повышение эффективности обезболивающей терапии при различных состояниях;
• премедикация - медикаментозная подговка к медицинскому вмешательству, направленная на устранение тревоги и страха пациента, а также на снижение сереторной активности желез;
• психические расстройства;
• психопатия;
• рвота различного генеза, в том числе на фоне лучевой и химиотерапии;
• тошнота различного генеза, в том числе и беременных;
• шизофрения;
• как следствие инфекции, интоксикации, черепно-мозговой травмы;
• эмоциональные расстройства.

Все заболевания и состояния требуют опеределенных показаний к применению лекарства. Врач должен четко знать диагноз или необходимость применения именно данного препарата.

Если препарат нельзя принимать

Лекарство "Этаперазин", аналоги данного препарата, как и все медицинские вещества имеют свои противопоказания к применению. Его нельзя назначать к применению и принимать в следующих случаях:

• беременность и лактация;
• бронхоэктатическая болезнь легких на поздних стадиях;
• гемолитическая желтуха;
• гепатит;
• микседема;
• нарушения кроветворения;
• нефрит;
• порок сердца в стадии декомпенсации;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• тромбоэмболические заболевания;
• цирроз.

Также данный медицинский перпарат не назначают в случае повышенной чувствительности к активному веществу перфеназину. "Этаперазин" с крайней осторожностью назначают в случаях:

• аденомы предстательной железы;
• болезни Паркинсона;
• глаукомы;
• депрессии;
• во время отмены алкоголя;
• при судорожных расстройствах;
• почечной недостаточности;
• нарушения дыхания различной этиологии;
• эпилепсии.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 12 лет. Особо следует помнить о беременных и кормящих грудью женщинах - вещество проникает через и в грудное молоко и может нанести ощутимый вред здоровью плода или новорожденного малыша.

Если что-то пошло неправильно

Препарат "Этаперазин", аналоги данного лекарства могут при применении даже в рекомендованных дозировках вызывать побочные эффекты.

Чаще всего возникают экстрапирамидные расстройства, проявляющиеся в изменениях мышечного тонуса, нарушениях двигательной активности, а также в появлении подергиваний (гиперкинезов) или обездвиженности (гипокинезии). Но это не единственный побочный эффект, способный проявиться как следствие приема "Этаперазина". Могут быть и следующие проблемы:

• агранулоцитоз;
• анемия гемолитическая;
• аменорея;
• аритмия;
• астма;
• атония кишечника и мочевого пузыря;
• беспокойство;
• бледность;
• боль в животе;
• брадикардия;
• вялость;
• гинекомастия у мужчин;
• гиперактивность;
• глаукома;
• головокружение;
• диарея;
• запор;
• заторможенность;
• изменение либидо;
• изменение частоты пульса;
• инсомния;
• испарина;
• кожная сыпь;
• лейкопения;
• летаргия;
• лихорадка;
• мидриаз;
• миоз;
• мышечная слабость;
• нарушение менструального цикла;
• ночная спутанность сознания;
• обморок;
• ортостатическая гипотензия;
• парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики;
• пигментная ретинопатия;
• повышение аппетита и массы тела;
• понижение/повышение АД;
• крапивница;
• пигментация кожи,
• повышение внутриглазного давления;
• рвота;
• сухость во рту;
• стаз желчи и холестатический гепатит;
• тахикардия;
• тошнота;
• тромбопеническая пурпура;
• увеличение молочных желез и галакторея у женщин;
• фотосенсибилизация кожи;
• фотофобия;
• экзема;
• эксфолиативный дерматит;
• эозинофилия;
• эритема

Такое обилие возможных нежелательных нарушений в состоянии здоровья делает прием препарата "Этаперазина" крайне осторожным, только в случае установленного диагноза возможно его назначение к применению.

Как принимать препарат

Применение "Этаперазина" должно быть назначено лечащим врачом в соответствии с установленным диагнозом, анамнезом больного, сопутствующими заболеваниями. Препарат выпускается только в форме таблеток. Дозировку и схему применения лекарственного вещества подбирает врач в соответствии с потребностью пациента. Минимальная доза лекарства - 1/2 таблетки в 4 мг (2 мг) - назначается для купирования тошноты в акушерской практике, причем препарат используют только в случае крайней необходимости. Практическая медицина рекомендует назначать "Этаперазин" с постепенным увеличением дозировки - от 4 до 12-18 мг для определенных больных с распределением дозы препарата на 3-4 приема за день.

Передозировка

Один из широко применяемых для лечения определенных состояний препарат - "Этаперазин". Инструкция по его применению обязательна как для врачей, так и для пациентов. В ней оговариваются случаи передозировки лекарства как случайные, так и преднамеренные. Последствия могут быть достаточно серьезными: от появления острых нейролептических симптомов и повышения температуры до нарушений сознания и комы.

"Этаперазин" и другие лекарства

Лекарство группы нейролептиков "Этаперазин", аналоги его следует назначать к применению с крайней осторожностью, так как их взаимодействие с другими препаратами может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Алкоголь, а также препараты, угнетающие нервную систему, в сочетании с "Этаперазином" или его аналогами будут усиливать неблагоприятное воздействие на нервную и дыхательную системы, вызывая нарушение в их работе. Вещества группы нейролептиков в сочетании с перфеназином активизируют проявление экстрапирамидных расстройств. Лечение гипертиреоза соответствующими препаратами и прием "Этаперазина" способны вызвать развитие агранулоцитоза. Прием данного лекарства с такими препаратами, как "Гуанетидин", "Леводопа", "Клонидин", "Эпинефрин", или же препаратов с амфетамином понижает их эффективность. Если лечение проводится "Эфедрином", то прием "Этаперазина" снизит сосудосуживающее действие препарата. Применение "Этаперазина" должно быть обоснованным и соответствовать уже назначенному лечению другими лекарственными средствами.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике перфеназина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Лечение психотических расстройств, особенно при гиперактивности и возбуждении, шизофрения; неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением. Лечение тошноты и рвоты различной этиологии. Кожный зуд.

Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.

Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза - 1 мг.

Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении - 15-30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.

Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: редко - тепловой удар, меланоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, нефрит, нарушения кроветворения, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированный порок сердца, тромбоэмболические заболевания, поздние стадии бронхоэктатической болезни, беременность, лактация, повышенная чувствительность к перфеназину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перфеназин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Условия и сроки хранения

01.04 в РК не зарегистрировано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе, гепатите. С особой осторожностью применяют фенотиазины при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нефрите.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют фенотиазиныу пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

У пациентов пожилого возраста возможно развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина, а также паркинсонические экстрапирамидные реакции. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

Особые указания

С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции - у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой. В зависимости от величины таблетки, содержание активного вещества – перфеназина в 1 таблетке Этаперазина может быть в количестве 4,6 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Препарат является антипсихотическим средством, нейролептиком, обладающим противоаллергическим, седативным, миорелаксирующим, противорвотным, слабым антихолинергическим, гипотензивным, противорвотным и гипотермическим действием. Эффективность Этаперазина основана на возможности препарата блокировать D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем.

По инструкции Этаперазин оказывает на нервную систему тормозящее (седативное) воздействие, блокируя адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга. При использовании лекарственного средства в обычных дозировках не появляется снотворный эффект.

Противорвотным действием препарат обладает, благодаря блокаде дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермический эффект Этаперазина обусловлен блокадой D2-рецепторов гипоталамуса.

Отзывы об Этаперазине свидетельствуют, что препарат имеет более широкий спектр действия по сравнению с аминазином, так как Этаперазин проявляет большую активность, но уступает аминазину по гипотермическому и адренолитическому действиям. Кроме того, Этаперазин в меньшей степени, чем аминазин способствует усилению воздействия лекарственных и наркотических препаратов.

Антипсихотический выраженный эффект медикамента появляется по прошествии трех – семи дней с начала приема, максимальный эффект наблюдается через два – шесть месяцев при условии непрерывного применения препарата.

Показания к применению

По инструкции Этаперазин используют для терапии психических заболеваний (включая экзогенно-органические расстройства и старческие психозы, сопровождающиеся галлюцинаторными явлениями, шизофрению, психопатию, кожный зуд, икоту). Согласно отзывам, Этаперазин успешно применяют в случае неукротимой рвоты у беременных женщин.

Побочные действия

В отдельных случаях препарат способен провоцировать возникновение экстрапирамидных расстройств (в том числе дрожания, уменьшения объема движений и нарушения их координации). Под воздействием Этаперазина возможно появление сонливости, нечеткости зрения, акатизии, вегетативных нарушений, вялости, депрессии, снижение мотивационной деятельности, заторможенности сознания.

Сердечно-сосудистая система в некоторых случаях реагирует на прием препарата снижением артериального давления, нарушениями сердечного ритма, тахикардией, выраженными изменениями на электрокардиограмме.

Со стороны желудочно – кишечного тракта по отзывам к Этаперазину возможны побочные эффекты в виде атонии кишечника и мочевого пузыря, боли в животе, снижения аппетита, тошноты, рвоты.

Кроме того, существует вероятность аллергических реакций, таких как контактный дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.

Антихолинергическое действие препарата способствует развитию побочных эффектов от применения Этаперазина, проявляющихся как запор, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, сухость во рту.

Противопоказания к применению Этаперазина

Использование препарата не рекомендуется в случае наличия у пациента эндокардита – заболевания, связанного с воспалением внутренних полостей сердца, в случае тяжелых сердечно-сосудистых болезней (артериальной гипотензии, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности), при прогрессирующих заболеваниях головного и спинного и мозга, явно выраженном угнетении функции ЦНС, при коматозных состояниях любой этиологии.

С осторожностью следует применять Этаперазин при:

Патологических изменениях в системе кроветворения;

При алкоголизме;

Закрытоугольной глаукоме;

Раке молочной железы;

Язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;

Гиперплазии предстательной железы;

Печеночной или почечной недостаточности;

Болезни Паркинсона;

Кахексии;

Синдроме Рейе;

При рвоте, вызванной передозировкой прочими лекарственными препаратами;

В пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

При наличии психотических расстройств у пациентов, которые раньше не применяли антипсихотические медикаменты, по инструкции к Этаперазину рекомендуемая дозировка составляет от 4 до 16 мг препарата два – четыре раза в сутки. При хроническом заболевании дозировка увеличивается до 64 мг в день. Терапевтический курс длится от одного до четырех месяцев.

Передозировка Этаперазином провоцирует возникновение нейролептических реакций, таких, например, как повышение температуры тела. Тяжелые случаи передозировки сопровождаются нарушением сознания, происходящим в различных формах, в некоторых случаях вплоть до комы. Терапию передозировки препаратом проводят путем введения внутривенно раствора диазепама, декстрозы, витаминов группы B и С, ноотропных лекарственных средств, а также применяют симптоматическую терапию.

Особые указания

По инструкции к Этаперазину подозрение на опухоль мозга и кишечную непроходимость являются сдерживающими факторами для использования препарата. Это объясняется тем, что рвота маскирует симптомы отравления и затрудняет проведение диагностики.

При лечении Этаперазином следует регулярно контролировать работу печени и почек, индекс протромбина, периферическую кровь, кроме того, необходимо соблюдение осторожности при занятиях деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, включая управление транспортными средствами.