Фармакодинамика
. Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, угнетает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика.
При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30-60% такой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит , перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), инфекций почек и мочевыводящих путей , гнойных осложнений в послеоперационный период, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к противотуберкулезным препаратам I и II ряда), вызванного микроорганизмами, чувствительными к канамицину.
Канамицин назначают только в/м. Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года-5 лет — 0,1-0,3 г; старше 5 лет — 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг; кратность введения — 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5-7 дней.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза — 1-1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5-7 дней.
Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1 г 1 раз в сутки, детям — 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение длится ≥1 мес (препарат вводят циклами: на протяжении 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв).
Р-р для в/м введения готовят ex tempore
, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 2-3 раза в сутки.
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника, новорожденные, недоношенные дети.
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нейромышечная блокада, парестезии, дисбактериоз; возможно раздражение в месте введения. При продолжительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия , альбуминурия, цилиндрурия).
Перед применением препарата необходимо определить состояние функции почек, чувствительность микрофлоры к канамицину.
При лечении следует периодически проводить аудиометрический контроль и контроль состояния функции почек.
В период беременности и кормления грудью, а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.
Пациентам пожилого возраста Канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы. Во время лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Недопустимо одновременное применение Канамицина со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксичными препаратами. Не следует сочетать прием Канамицина с фуросемидом и другими диуретиками.
При передозировке возможно развитие токсических реакций. При парентеральном введении необходимо учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение
: при токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ. В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят неостигмина бромид с атропином; при необходимости показана ИВЛ.
В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Список аптек, где можно купить Канамицин:
Если в организме развивается инфекционное заболевание или воспалительный процесс, то без применения антибактериальных средств не обойтись. В настоящее время список антибиотиков настолько огромен, что простому обывателю достаточно сложно в нем разобраться и выбрать тот, который поможет справиться с патологией. Именно поэтому очень важно, чтобы такую терапию назначал только специалист после уточнения диагноза. Давайте познакомимся с одним из таких препаратов. Прекрасно зарекомендовал себя «Канамицин», инструкция содержит подробную информацию о лекарстве.
Данный медицинский препарат отличается своими бактерицидными, антибактериальными и противотуберкулезными свойствами. Воздействуя на патологические микробные клетки, он вызывает их гибель. «Канамицина сульфат», инструкция это подтверждает, способен уничтожать даже те микроорганизмы, которые устойчивы к «Стрептомицину». В спектр его воздействия попадают как грамположительные, так и грамотрицательные штаммы. Отзывы пациентов, лечившихся этим средством, в основном, положительные.
Но необходимо учитывать, что справиться с некоторыми видами грибков, вирусов препарату не под силу.
Лекарство вводится внутримышечно или внутривенно, потому что при поступлении внутрь другим способом оно практически не всасывается и в неизменном виде выводится почками. После внутримышечного введения наблюдается практически моментальная абсорбция и на протяжении 8 часов сохраняется терапевтическая концентрация. Внутривенное введение поддерживает лечебную концентрацию в плазме крови еще дольше.
«Канамицин», инструкция содержит об этом информацию, выпускается в виде порошка для инъекций. Основным действующим веществом является канамицина сульфат, его может содержаться 0,5 или 0,1 г в одном флаконе.
Упакован препарат в картонные коробки, в которых помещается 10 пузырьков лекарства. Для больниц поставляется в коробках по 50 пузырьков «Канамицин». Инструкция по применению, уколы чем разводить указывает. Это может быть вода для инъекций, чаще всего вместе с лекарством она не поставляется.
Применение средства оправдано при наличии следующих патологий:
Во всех этих случаях вводится внутривенно или внутримышечно «Канамицин», инструкция по применению таблетки рекомендует принимать в следующих случаях:
Препарат еще может выпускаться в виде глазных капель, которые прописывают при наличии:
При наличии любых патологий перед терапией важно проконсультироваться с врачом, бесконтрольный прием антибиотиков чреват серьезными осложнениями.
Несмотря на широкий спектр действия, данное лекарство имеет свои противопоказания к применению. К ним можно отнести:
Если прописан «Канамицин», инструкция по применению уколы рекомендует делать с осторожностью при наличии следующих патологий:
Инструкция по применению «Канамицин» рекомендует вводить внутримышечно или капельно внутривенно. При втором способе введения разовая дозировка составляет 0,5 грамма, которые надо развести в 200 мл 5% раствора декстрозы. Скорость поступления в организм должна составлять 60-80 капель в минуту.
В зависимости от патологии и ее тяжести назначается своя схема лечения и дозировка лекарственного средства:
При любом заболевании в каждом индивидуальном случае схема и дозировка терапии назначается только врачом, потому что всегда учитывается общее состояние пациента, наличие сопутствующих патологий, а также тяжесть заболевания.
Даже если нет противопоказаний и разрешен к приему «Канамицин», инструкция по применению уколы рекомендует делать под контролем врача, так как есть риск развития побочных явлений. Чаще всего пациенты отмечают следующие реакции:
Как видно из перечня побочных явлений, они могут быть довольно серьезными.
Если принять большую дозу лекарства, то это не ускорит выздоровление, а, наоборот, приведет к передозировке действующего вещества, что непременно скажется на состоянии пациента. В таких случаях отмечается:
Для вывода пациента из такого состояния вводится внутривенно «Кальция хлорид», «Атропин». Если требуется, то проводится искусственная вентиляция легких. Совсем малышам может потребоваться переливание крови.
Учитывать совместимость лекарств во время лечения любого заболевания важно. Если назначается терапия «Канамицином», то необходимо соблюдать следующие рекомендации:
Когда врач назначает терапию, то пациент всегда должен сообщить ему о тех препаратах, которые он принимает в данное время.
У пациентов, которые страдают патологиями почек, существенно возрастает риск развития нефротоксичности во время лечения «Канамицином».
Когда проводится терапия, необходимо постоянно контролировать вестибулярный аппарат, функционирование выделительной системы, состояние слухового нерва. При появлении негативных симптомов лекарство может быть отменено или снижена дозировка.
Уже отмечалось, что действующее вещество данного препарата способно проникать в грудное молоко матери и попадать в организм малыша, но серьезных осложнений у грудничков выявлено не было, так как оно плохо всасывается в пищеварительном тракте.
При наличии воспалительных патологий и инфекционных заболеваний мочевыделительной системы, если назначается «Канамицин» (уколы), инструкция рекомендует в этот период пить больше жидкости.
Бактериальным организмам свойственно привыкать к лекарственному средству, если наблюдается отсутствие положительных результатов терапии, то препарат придется сменить.
Использовать неразбавленный «Канамицин» нельзя, так как велик риск развития нервно-мышечной блокады. Если у пациента печеночная кома, то терапия проводится длительная для уничтожения патогенной микрофлоры кишечника и снижения интоксикации аммиаком.
Учитывая, что резистентность микроорганизмов к антибактериальным препаратам развивается довольно быстро, то «Канамицин» желательно как можно реже использовать при других патологиях, кроме туберкулеза. Грудничкам лекарственное средство назначается только в экстренных случаях, так как у них еще не в полную силу работают почки.
Не только для лечения человека используется препарат, но и в терапии некоторых заболеваний у животных. Его назначают для лечения следующих патологий:
Для животных препарат выпускается в виде 10% раствора для инъекций, который вводится внутримышечно, собакам можно вводить и подкожно. Дозировка, как правило, соблюдается следующая:
Если назначается «Канамицин», инструкция по применению для животных также рекомендует внимательно наблюдать за тем, как чувствуют себя четвероногие пациенты. У них, как и у людей, могут быть побочные проявления или симптомы передозировки.
Если животное проходило курс лечения препаратом, то его убой разрешается только не ранее, чем через 3 недели после окончания терапии. Если пришлось убить животное до истечения этого срока, то в пищу человеку его использовать нельзя.
Молоко, которое получают во время лечения или в течение 2-х суток после, можно использовать только для корма других животных.
Ветеринары должны знать, что все манипуляции и работа с препаратом должны проводиться с использованием перчаток и соблюдением всех мер безопасности. Не допускать попадания лекарства на слизистые оболочки и кожу, в случае такого происшествия надо промыть место большим количеством воды.
При наличии повышенной чувствительности к действующему веществу препарата необходимо не допускать прямого контакта с ним. Если этого избежать не удалось, то надо обратиться к врачу.
Терапия всех заболеваний будет проходить гораздо быстрее и эффективнее, если патология выявлена в самом начале своего развития. Не стоит заниматься самолечением, это касается не только людей, но и животных. Даже им препарат должен назначать ветеринар. Замена аналогами также должна оговариваться с лечащим доктором.
Свернуть
Канамицин известен токсичностью и высокой эффективностью против туберкулеза, потому применялся долгое время до разработки более безопасных препаратов. Порошок используется в растворах для инъекций и капельниц, а также для ингаляций при поражении легких.
Канамицин – препарат, на основе антибактериального компонента из гриба Streptomyces kanamyceticus. Относится к аминогликозидам первого поколения и применяется в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза. Состав содержит компоненты, называемые канамицины А, В и С.
Препарат воздействует на грамположительные и грамотрицательные, а также кислотоустойчивые штаммы. Канамицин эффективен против M.tuberculesis, которые не отвечают на терапию стрептомицином, изониазидом, эритромицином, левомицетином и тетрациклином. С неомицинам имеет перекрестную резистентность. Неэффективен против анаэробов, вирусов, грибков.
Механизм действия препарата основан на том факте, что при разрушенной структуре мембраны клетка бактерии погибает. Вещество проникает через мембрану клеток и связывается с белками-рецепторами, чем препятствует считыванию информации информационными РНК с рибосомы. Препарат нарушает производство бактериального белка, а полирибосомы распадаются и прекращают белковый синтез.
Препарат назначают против кишечной палочки, протеуса, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, иерсинии, нейссерии, стафилококка (но не против устойчивого к метиллицину). Не работает против псевдомонады, стрептококка, дрожжей.
Недостатком канамицина является быстрое формирование устойчивости. Потому препарат назначают, если микобактерии не отвечают на другие средства 1 и 2 линии.
В терапии используются разновидности препарата:
Изготавливаются флаконами по 0,5 и 1 г вещества для инъекционного введения. Ампульная форма выпуска по 5-10 мл включает по 0,25 и 0,5 г препарата. Таблетки содержат по 0,125 и 0,25 г канамицина моносульфата.
Губка антисептическая с канамицином содержит 37500 МЕ действующего вещества, 1,5 мг нитрофурала. Используется при ожогах, травмах, кровотечениях, трофических язвах, постхирургических осложнениях.
Основные показания к применению – бактериальное инфицирование:
Инструкция по применению: таблетки кантамицина моносульфат используются при инфекциях кишечника и предоперационной подготовке. Разово принимают по 0,5-0,75 г, но не более 3 г суммарно в сутки. Детям — по 50 мг/кг с возможным увеличением до 75 мг на кг, а полученную дозу делят на 4-6 приемов. Терапию продолжает 10 дней. При санации вводят 1 г кантамицина каждые 4 часа, максимально 6 г в день.
Препарат запрещен в таких случаях:
Противопоказаниями являются: непроходимость кишечника, тяжелые стадии заболеваний почек.
Антибиотик канамицин запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания.
В терапии туберкулеза канамицина сульфат выбирают редко: когда микобактерии резистентны к препаратам 1 и 2-й линии, кроме флоримицина. Вещество вводится внутримышечной инъекцией. Если нет возможности, то в вену капельно или в полость органа. Используется распыление в дыхательных путях.
Инструкция по применению: уколы выполняются внутримышечно. Растворяет 0,5 или 1 г вещества в 2-4 мл стерильной воды или новокаина. Для капельниц готовые растворы добавляют в физраствор натрия хлорида и глюкозы – 200 мл.
Вводимый канамицин сразу попадает в кровоток и действует на протяжении 8-12 часов. Препарат проникает в плевру, суставные жидкости, бронхиальный секрет, желчь и сквозь плаценту. Вещество не преодолевает барьер ЦНС, но на фоне воспаления церебральных оболочек в ликвор попадает до 30-60% от плазменного уровня. Лекарство эксекретируется почками полностью спустя 24-48 часов.
Перед использованием канамицина обязательно определяют чувствительность возбудителя туберкулеза.
Детская доза противотуберкулезной терапии кантамицином составляет — до 15 мг/кг. Дозировка при распылении в дыхательных путях не выше 5 мг/кг. Спрей с лекарством также используют 6 раз в неделю с однодневным перерывом. Количество ингаляций зависит от стадии и длительности инфицирования.
Суточная доза при противотуберкулезной терапии составляет 1 г разово. Схема лечения предполагает шестидневное введение препарата с перерывом каждый седьмой день. Количество циклов и длительность терапии зависит от стадии заболевания и течения.
В полость плевры при эмпиемах легких требуется 50 мл водного раствора с концентрацией 0,25%. При перитонеальном диализе растворяет 1-2 г порошка на 500 мл растворов.
Аэрозольно распыляют спрей на основе 0,25-0,5 г порошка кантамицина, разведенного в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторяют два раза в сутки без превышения количества 0,5-1 г взрослым, 15 мг/кг детям. При острой фазе болезни процедуры проводят 7 дней, при хронической — 20 дней, при туберкулезе – больше месяца.
Пожилым пациентам канамицин назначают редко, если отсутствует альтернатива выбора более безопасных антибиотиков. Рекомендовано строго придерживаться дозировок, проверять функцию почек.
Терапию должен контролировать врач. Введение лекарства иногда приводит к осложнениям:
Из-за токсичности препарат не назначают одновременно со стрептомицином, неомицином, а также не раньше, чем спустя 12 дней после антибиотикотерапии.
Недоношенным и доношенным новорожденным, беременным препарат назначают, если существует угроза для жизни.
Хранить ампулы, таблетки и флаконы канамицина нужно в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 градусов.
Препарат является доступным, и редко встречаются подделки. При лечении туберкулеза его назначают редко, а чаще приобретают для аквариумных рыб с микобактериозом. Канамицин представляет собой белый или практически белый порошок в ампуле, допускается прилипание к стенкам. Вещество легко растворимо в воде.
В группе аминогликозидов выделяют более современные и безопасные аналоги: амикацин третьего поколения, а также гентомицин – второго поколения. Среди антибиотиков других групп схожим воздействием отличается офлоксацин.
Цена на канамицин в ампулах колеблется в границе 15-20 руб., продаются упаковки по 10 и 50 штук. В таблетированной форме препарат стоит от 10 руб.
Препарат канамицин относится к аминогликозидам первого поколения, которые отличаются высокой токсичностью. Серьезные побочные действия ограничивают выбор препарата при лечении туберкулеза.
Канамицин — медикаментозный препарат, используемый для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Относится к группе аминогликозидов.
Его назначают при наличии туберкулеза, пневмонии, мочеполовых инфекций , при тяжелой форме гнойных заболеваний . Производят в формате капель для глаз, таблеток и раствора для инъекций.
Дозировку назначают с учетом тяжести заболевания, возраста пациента и его веса. При туберкулезе максимальная суточная доза инъекций для взрослых составляет 2 г , а для детей — до 15 мг на 1 кг. Прием лекарства прерывается через каждые 7 дней. Общая продолжительность лечения в каждом отдельно взятом случае различается.
При инфекциях, не вызванных туберкулезом, взрослые принимают по 500 мг каждые 9-10 часов . Для детей предусмотрено 15 мг на 1 кг веса. Курс терапии в среднем составляет 5-7 дней.
При лечении детских заболеваний инфекционного характера суточную дозу растягивают на 2-3 приема . Взрослые принимают суточную дозу за один раз.
Разовая доза таблетированной формы препарата для взрослых колеблется от 0,5 до 1 г . Для детей она рассчитывается исходя из веса. На 1 кг требуется 50 мг лекарственного средства. Количество приемов определяет лечащий врач.
Перед назначением лечения врач уточняет наличие противопоказаний. Среди них выделяют:
Важно! При наличии почечных заболеваний дозировка препарата корректируется в меньшую сторону.
Существует несколько форм лекарственного средства. Они отличаются способом применения и быстротой всасываемости. Канамицин выпускают в виде:
Для каждого заболевания предусмотрена определенная форма лекарственного средства.
Инъекции показаны при инфекционных заболеваниях брюшной области, туберкулезе, цистите, пневмонии, пиелонефрите и т. д.
Глазные капли используют при инфекционных повреждениях роговицы.
Таблетки считаются оптимальным вариантом для лечения кишечной инфекции и энтероколите . Иногда их назначают в целях профилактики перед операцией на органах желудочно-кишечного тракта.
Осторожно! Оптимальная температура для хранения препарата — не выше 20 градусов . Прямое попадание на лекарство солнечных лучей нежелательно.
Таблетки принимаются перорально. Количество приемов рассчитывает врач. Использование препарата не привязывается к приему пищи. Для детей желательно измельчать таблетку в порошок для удобства применения. Лекарство запивается большим количеством чистой воды .
Канамицин в виде раствора вводится в организм капельно, внутримышечно или внутривенно. Для капельного использования лекарственное средство в количестве 0,5 г разводится в 200 мл декстрозы. Её концентрация составляет 5%. За минуту в организм пациента должно поступать от 60 до 80 капель раствора. Дозировка зависит от характера заболевания.
Внутримышечное введение препарата требует подготовку к процедуре. Необходимо разводить содержимое ампулы в 4 мл воды , предназначенной для инъекций. Игла вводится глубоко в мышцу.
Место введение определяется методом деления ягодицы на 4 квадрата . Укол делается в верхний наружный квадрат , кожа предварительно протирается антисептическим средством. Также проводится кожная проба, определяющая непереносимость препарата.
Фото 1. Канамицин 25% раствор для инъекций, 100 мл, производитель - O.L.KAR.
Длительность курса инъекций определяется в индивидуальном порядке. В сутки разрешено вводить до 2 грамм Канамицина. В среднем разовая доза составляет 0,5 грамм . Интервалы между уколами — от 8 до 12 часов.
Вам также будет интересно:
При офтальмологических заболеваниях используются глазные пленки. Они находятся в специальном контейнере. Достают пленку с помощью пинцета . Требуется немного оттянуть кожу вокруг нижнего века. В образовавшийся карман аккуратно закладывается пленка.
В течение минуты веко фиксируется в неподвижном положении. За это время пленка переходит в более гибкое состояние, позволяя активным компонентам проникнуть в очаги инфекции. Лекарственное средство используется не чаще двух раз в день.
Справка! Для приобретения Канамицина требуется рецепт от лечащего врача.
Канамицин — препарат первого поколения антибиотиков и второго ряда противотуберкулезных средств. Он представляет собой комплекс из трех составляющих Канамицина: А, B и C . Лекарство не растворяется в спирту, но легко поддается растворению в воде . Не расщепляется в щелочной среде. При пероральном использовании всасываемость препарата плохая. При туберкулезе чаще назначают инъекционное введение Канамицина.
Для лечения туберкулеза Канамицин комбинируют с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Лечение может быть более продолжительным, чем в любом другом случае. Продолжительность лечения определяется формой и степенью тяжести заболевания.
Использование Канамицина при беременности разрешено только в том случае, если вред от лечения не превышает последствия болезни .
Во время грудного вскармливания прибегать к применению препарата нежелательно: Канамицин обладает свойством проникать сквозь плаценту и в грудное молоко .
Попадание активных веществ лекарственного средства в организм ребенка влечет за собой неприятные последствия. Чаще всего у ребенка нарушается микрофлора .
В процессе лечения Канамицином существует вероятность возникновения побочных эффектов. К ним относят:
Особенности! При появлении побочных действий использование препарата необходимо прекратить.
Соблюдение правил приема Канамицина позволяет полностью вылечить заболевание. Превышение допустимой дозировки приводит к образованию соответствующих симптомов, снижению аппетита, нарушению сна, ухудшению общего самочувствия.
В некоторых случаях возможна полная потеря слуха . Увеличивается риск возникновения аллергической реакции ; она проявляется в виде кожных высыпаниях, зуда и покраснения кожного покрова. Угнетается дыхательная функция.
При снижении назначенной дозировки уменьшается эффективность лечения, заболевание переходит в хроническую форму. Это приводит к непоправимым последствиям.
Запущение туберкулеза влечет за собой серьезные последствия:
Внимание! Симптомы передозировки препаратом устраняются хлоридом кальция. Детям в возрасте до полугода осуществляется переливание крови.
Чтобы получить от противотуберкулезной терапии нужный эффект, достаточно соблюдать схему приема . Также необходимо учитывать степень совместимости Канамицина с другими препаратами. Лекарственные средства, замедляющие почечный кровоток, ухудшают процесс выведения Канамицина из организма.
Принимать препарат совместно с другими аминогликозидами следует осторожно, поскольку антибактериальный эффект медикаментов снижается . Курареподобные препараты, применяемые вместе с Канамицином, приводят к нервно-мышечной блокаде.
Наиболее эффективными в лечении туберкулеза считаются инъекции . Такой способ введения позволяет активным компонентам проникнуть в организм быстрее. Таблетированная форма выводится из организма быстро и практически полностью. В качестве самостоятельного средства Канамицин не используется. Его требуется принимать в рамках комбинированной терапии.
Ознакомьтесь с видео, в котором подробно рассказывается, как правильно использовать препарат в виде инъекций.
Оцени статью:
Будь первым!
Средняя оценка: 0
из 5
.
Оценили: 0
читателей
.
0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)
Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).
Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).
При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.
При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).
Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.
Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.
Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.
Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).
Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).
Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.
В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.