1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.

Характеристика

Антибиотик из группы макролидов. Пористая гигроскопическая масса белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Нарушает синтез белка микроорганизмами (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), Brucella spp., Legionella spp., а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. возбудители из семейства Enterobacteriaceae. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме. Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ , концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.

Показания препарата Эритромицина фосфат

Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей (в т.ч. стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.

Побочные действия

Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T 1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.

Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.

При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Способ применения и дозы

В/в, струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (со скоростью 60-80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2-3 приема).

Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл. В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: назначение активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение ИВЛ), КЩС и электролитным балансом. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Условия хранения препарата Эритромицина фосфат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эритромицина фосфат

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устоичивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. C max достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Показания к применению препарата

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);

— коклюш (в т.ч. профилактика);

— трахома;

— бруцеллез;

— болезнь легионеров;

— эритразма;

— листериоз;

— скарлатина;

— амебная дизентерия;

— гонорея;

— конъюнктивит новорожденных;

— пневмония у детей;

— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

— неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

— инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

— инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);

— инфекции слизистой оболочки глаз;

— профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;

— профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Режим дозирования

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет , в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей , за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей , повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.

У взрослых , при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.

Побочное действие

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа ""пируэт"") у больных с удлиненным интервалом QT.

Противопоказания к применению препарата

— гиперчувствительность;

— потеря слуха;

— одновременный прием терфенадина или астемизола;

— период лактации.

С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано при почечной недостаточности.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T 1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 г. Не использовать по истечении срока годности.

Эритромициновая мазь - недорогое и эффективное средство от прыщей, известное многим. Но сфера его применения не ограничивается дерматологией - мазь популярна в офтальмологии и ряде других областей медицины.

Мазь Эритромициновая - описание и действие

Эритромицин в форме мази - наружное средство с антибактериальным действием. Основным активным веществом является антибиотик-макролид с широким спектром работы - эритромицин (в средстве его 10000 единиц). Препарат также содержит ряд вспомогательных компонентов:

• натрия дисульфат;
• вазелин;
• натрия пиросульфит;
• ланолин безводный.

Средство выпускается в тубах по 5 г (глазная мазь) и 10,15 г, которые упакованы в коробки картонные. Оно производится разными фармацевтическими компаниями - «Биосинтез», «Синтез», «Татхимфармпрепараты», средняя цена самой большой упаковки - 150 рублей .

Препарат нетоксичен, может применяться на любом участке тела, лица. Он переносится пациентами лучше, чем средства на основе антибиотиков группы пенициллина. Эритромицин оказывает антимикробное действие - он соединяется с рибосомальными компонентами бактерий, разрушает молекулярные связи аминокислот, тем самым, ингибирует синтез белков микробов. Эритромицин помогает от болезней, вызванных чувствительными к нему микробами:

• нейссерией;
• хламидией;
• стафилококком;
• стрептококком;
• инфлюэнцей;
• бордетеллой;
• бруцеллой;
• коринебактерией;
• клостридией.

Ряд граммотрицательных палочек не реагируют на лечение из-за устойчивости к действующему веществу (эшерихия коли, шигелла, синегнойная палочка).

Показания к применению

Для лечения глаз средство широко используется даже у детей. Оно помогает от ряда глазных инфекций:

• бактериального конъюнктивита;
• воспаления слизистой оболочки глаз у новорожденных;
• бактериального блефарита;
• микробного блефароконъюнктивита;
• мейбомита, ячменя.

Также в офтальмологии мазь показана в комплексной терапии хламидийного конъюнктивита, блефарита, кератита. При трахоме параллельно следует делать частые промывания глаз антисептиками. В качестве профилактического средства Эритромицин используется для предупреждения бленнореи новорожденных.

При слишком долгом применении все бактерии обретают устойчивость к эритромицину - в этом состоит недостаток лекарства.

На коже можно использовать Эритромицин против различных патологий, вызванных микробами. Мазь показана при ожогах 2-3 степени, в том числе до их инфицирования (для профилактики развития вторичной инфекции). При помощи средства лечат зараженные раны, ссадины, плохо заживающие порезы.

Также показаниями к применению служат:

Инструкция по применению

Мазь предназначается только для наружного использования. Перед нанесением следует тщательно вымыть пораженный участок кожи, дать ему обсохнуть. Обычно препарат аккуратно втирают в кожу, слизистые оболочки 2-3 раза/сутки. Длительность терапии зависит от тяжести инфекционного процесса, чаще она составляет 1-3 недели. Под контролем врача мазь может использоваться более долгим курсом - до 6-8 недель.

Такой курс способен привести к развитию вторичной грибковой инфекции из-за уничтожения всей бактериальной флоры, в том числе - непатогенной.

Терапия отдельных видов заболевания производится так:

1. Конъюнктивит, блефарит . Трижды в день следует закладывать средство (около 0,2 г на одну процедуру) за нижнее веко. Для этого надо тщательно вымыть руки, выдавить мазь на палец, нанести на больную область.
2. Трахома . Применять Эритромицин нужно аналогично, но 5 раз/сутки.
3. Гнойные раны . Очистить кожу от гнойно-некротических масс (в ряде случаев может потребоваться хирургическая обработка). Нанести лекарство, закрыть рану стерильной марлевой повязкой.
4. Ожоги . Наносить средство 3-4 раза в неделю до выздоровления.

От прыщей Эритромицин наносят на кожу точечно дважды/день, при большой частоте сыпи можно втирать мазь неизбирательно. Предварительно кожу следует очистить от макияжа, жира, грязи.

Противопоказания, побочное действие

Применение мази при беременности может быть опасным. Даже те малые концентрации препарата, которые попадают в кровь при местном втирании, способны проникать через плацентарный барьер. Поэтому в первом триместре мазь Эритромицин противопоказана, во 2-3 триместрах.

При лактации длительное применение лекарства требует отмены грудного вскармливания, так как эритромицин попадает в грудное молоко.

Противопоказаниями к лечению являются и тяжелые стадии нарушения работы почек, печени (декомпенсированные формы). Прочие запреты таковы:

Среди побочных действий чаще всего встречаются покраснения, высыпания на теле, гипертермия, зуд, аллергические реакции. В редких случаях возможны побочные действия системного характера - головные боли, головокружения, отеки, сыпь по всему телу. Такие ситуации требуют срочной отмены препарата.

Аналоги и прочая информация

Из аналогов можно назвать ряд других антибактериальных и антисептических средств в форме мази, которые реализуются в аптеках.

Инструкция

Торговое название

ЭРИТРОМИЦИН

Международное непатентованное название

Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эритромицин- 100 мг, 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, полисорбат 80, кальция стеарат, тальк,

состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды

Код АТС J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками - 18 %.

Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Показания к применению

Дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея

Пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

Тонзиллит, отит, синусит

Холецистит

Трахеит, бронхит, пневмония

Гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы

Инфекции слизистой оболочки глаз

Тонзиллит, фарингит

Предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца.

Способ применения и дозы

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет - 0,25- 0,5 г, суточная - 1-2 г. Интервал между назначением - 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни - 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым - по 0,25 г 4 раза в сутки, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей - 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные действия

Иногда:

Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз

Снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо)

Редко:

Кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит

Тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT, фибрилляция или трепетание предсердий

- аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, экссудативная эритема, многоформная эритерма, токсический эпидермальный некролиз

очень редко

Анафилактический шок

Судороги

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Потеря слуха

Одновременный прием терфенадина или астемизола

Беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не было сообщений о влиянии эритромицина на управление автомобилем или работу с механизмами.

Передозировка

Состав

Одна таблетка Эритромицина содержит 100, 200, 250 или 500 мг действующего вещества.

В 1 г мази для наружного применения содержится 10000 ед действующего вещества. Дополнительные вещества: парафин белый, ланолин, метабисульфит натрия.

В 1 г глазной мази содержится 10000 ед активного вещества.

В 1 флаконе лиофилизата раствора эритромицина в/в содержится 100 мг активного вещества в форме эритромицина фосфата.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора, мази, глазной мази Эритромицин.

Фармакологическое действие

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

В защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет

Особые указания

При тяжелой бактериальной инфекции Эритромицин вводят внутривенно в виде эритромицина фосфата. На момент приема лекарственного средства кормление грудью прекращают. При длительной антибактериальной терапии проводят регулярный контроль над состоянием печени. Ототоксичность проявляется чаще у лиц с патологией почечной системы. Таблетки нельзя запивать молочными продуктами, молоком.

Рецепт на латинском:

Rp: Erythromycini 0,25
D. t. d. N 20 in tab.
S. По 1-2 таблетки 4 раза в день.

Эритромицин при беременности

При исследовании на животных было выявлено, что вещество проникает сквозь плаценту, обнаруживается в низких концентрациях в плазме крови, однако негативного влияния на плод не оказывает.

Исследования у беременных женщин не производились.

Исходя из этого стоит отметить, что при беременности препарат можно применять только в том случае, когда возможная польза от его употребления выше, чем возможный риск для плода.

Аналоги Эритромицина

Аналогами являются Альтроцин-S , .