Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала , реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.

Д омперидон (лат. domperidonum , англ. domperidone ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик , противорвотное.

Химическое соединение : 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Домперидон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03.


Домперидон блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера .

Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.

После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал , Реглан и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду , домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд .

При передозировке домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля , холиноблокаторов или антигистаминных средств.

Показания к применению . Тошнота и рвота , в том числе при наличии инфекций, при токсемии , лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника . Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости , отрыжка, метеоризм , изжога , рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ

• Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.


• Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.


• Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. -1997. - №4. – с. 42–45.


• Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. - 2005. - с. 51–52.


• Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. - 2007. - Том 15. – № 16. – с. 1218.


• Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60 .


• Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58 .


• Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью (Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A ) .

Лекарственные формы : препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты. Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк. Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея , гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действий для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко - крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие. Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность . Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов , ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак , Мотилиум , Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA * Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
**Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта .

Группа прокинетиков

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин , миотропный спазмолитик , относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон , суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин , азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT 1 и 5-HT 4 и антагонист 5-HT 2 рецепторов цинитаприд , имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

• антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
• агонисты ГАМК B -рецепторов (англ. GABA B R) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
• антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR 5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
• антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др. , Титгат Г.).

Торговые наименования прокинетиков

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики - антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А. , Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ - к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».

Агонисты ацетилхолина - стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд . В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд .

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »

Прокинетики - агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ: .

Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с .

Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Церукал – мощное противорвотное средство. Применяя его, очень быстро можно избавиться от рвотных рефлексов, нормализовать общее состояние организма. Спросом пользуются и аналоги Церукала, ассортимент которых достаточно велик. Большое разнообразие медикаментов позволяет каждому пациенту подобрать индивидуальное идеально подходящее лечение.

Показания к применению Церукала и его аналогов

Главное действующее вещество в составе Церукала – метоклопрамид. Именно оно способствует нормализации тонуса органов. Принцип действия медикамента основывается на блокировке дофаминовых и серотониновых рецепторов. Церукал и большинство его аналогов попросту не пропускают импульсы и не дают возможности органам пищеварения сигнализировать о своих проблемах. Благодаря этому рвотный рефлекс не возникает, а все содержимое желудка благополучно транспортируется сначала в двенадцатиперстную кишку, а после в толстый кишечник.

Кроме того, Церукал может действовать и так:

• снимать спазм сфинктера Одди;
• нормализовать желчеотделение;
• снижать дискинезию желчного пузыря;
• улучшать перистальтику кишечника.

Назначается препарат при таких проблемах:

• тошнота (в том числе возникшая на фоне черепно-мозговых травм, мигрени, заболеваний кишечника и почек, передозировки лекарственными средствами);
• рвота;
• рефлюкс-эзофагит;
• парез желудка, развивающийся на фоне диабета;
• изжога;
• икота.

В каких случаях необходимо чем-то заменить Церукал?

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Церукал действует очень быстро, но при этом совершенно не вредит организму (если, конечно, принимая его, соблюдать все предписания специалистов). Но несмотря на это, некоторым пациентам приходится искать аналоги медикамента. В большинстве случаев виной всему – противопоказания. Церукал нельзя принимать:

• беременным;
• в период лактации;
• эпилептикам;
• при повышенной чувствительности к компонентам состава;
• при механических закупорках просвета кишечника;
• при желудочных кровотечениях.

Что лучше – Церукал (Метоклопрамид), Мотилиум, Мотилак или Ганатон?

Это перечень самых известных препаратов-заменителей Церукала. Наверняка сказать, какое средство лучше, очень сложно, поскольку в каждом организме похожие медикаменты действуют по-разному. Из-за этого одним пациентам идеально подходит Ганатон, в то время как другие не ощущают эффекта от его приема совершенно.

1. Многие специалисты Церукал и его более доступный аналог Метоклопрамид считают самыми мощными средствами.
2. Ганатон – аналог Церукала в таблетках. Этот препарат также борется с тошнотой и рвотой, но лечение изжог ему дается намного лучше.
3. и Мотилак – практически идентичные препараты разных производителей – считаются неплохими средствами, но Церукалу по скорости действия все же уступают.

Известные аналоги Церукала в ампулах и таблетках

Разумеется, список синонимов и дженериков Церукала намного больше. Самые известные альтернативы выглядят так:

Продолжительность лечения этими препаратами может быть разной. Одним для полного выздоровления хватает нескольких недель, другим приходиться применять медикаменты до полугода.

Сегодня в клиническую практику повсеместно внедряются новые методы исследования двигательной функции желудочно-кишечного тракта. Это позволило более четко понять причины возникновения целого ряда заболеваний, непосредственно связанных с дискинезиями ЖКТ, в частности:

• синдрома раздраженного кишечника.
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• функциональной диспепсии.

А изучение причин возникновения подобных заболеваний позволило открыть и принципиально новые способы лечения их.

Так, в последние годы появилась принципиально новая группа лекарственных средств - прокинетиков. Данные препараты способны исправлять нарушения моторики пищеварительного тракта пациента, причем, довольно эффективно. К прокинетикам относится такая группа фармакологических препаратов, которые при помощи различных механизмов существенного усиливающих двигательную активность ЖКТ на самых различных уровнях. В первую очередь такие лекарственные средства оказывают влияние на пропульсивную активность ЖКТ.

Конечными точками приложения механизмов воздействия подобных препаратов, оказывающих влияние на моторику ЖКТ, можно назвать блокаду ионного переноса. Также сюда стоит отнести и воздействие на метаболизм ацетилхолина, происходящий в синапсах нервных волокон. Что же касается клинических эффектов, то они возникают благодаря:

• стимуляции образования в нервной терминали молекул ацетилхолина (происходит увеличение выброса в синаптическое пространство ацетилхолина).
• существенному снижению в нервной терминали продукции молекул ацетилхолина.
• стимуляции активности холинэстеразы (снижению в синаптическом пространстве числа молекул ацетилхолина).

Ключевыми классами рецепторов, принимающих участие в регуляции моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, являются адренергические и допаминергические, холинергические и серотониновые, а также холецистокининовые и мотилиновые. Поскольку таких рецепторов довольно много, нет ничего удивительного в том, что к прокинетикам относятся препараты с абсолютно различными принципами действия на организм пациента.

В частности, отдельные препараты осуществляют взаимодействие с клеточными мускариновыми рецепторами. Иные лекарства обладают принципиально иным механизмом действия, представляющим собой антагонизм к допаминовым (D-2) клеточным рецепторам. Некоторые прокинетики оказывают непосредственное стимулирующее воздействие на освобождение ацетилхолина. Далее, относящиеся к данной категории препараты, могут взаимодействовать с серотониновыми клеточными рецепторами. Ну а поскольку механизм работы подобных препаратов может быть абсолютно различным, назначать больному прокинетики должен только лечащий врач.

Если выполнить сравнение клинических эффектов разных прокинетиков, то нужно отметить, что часть из них обладает выраженным противорвотным эффектом. Если же оценивать влияние подобных лекарственных средств на моторику кишечника, то стоит отметить, что для всех препаратов свойственная активность в проксимальном участке кишки. Но прокинетическое влияние отдельных лекарств распространяется на весь кишечник. Также для лекарств из этой категории характерны различные побочные эффекты, поэтому выбор препарата должен осуществлять только лечащий врач!

К физиологическим эффектам прокинетиков можно отнести:

• увеличение тонуса нижнепищеводного сфинктера.
• нормализацию отношения фаз мигрирующего моторного комплекса.
• существенное повышение антродуоденальной координации.
• положительное влияние на эвакуаторную функцию желудка.
• рост продуктивной перистальтики кишечника.
• существенный рост способности сокращения желчного пузыря.

Прокинетики широко используются при лечении заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождаемых первичными нарушениями двигательной функции. Именно поэтому они широко используются при лечении ГЭРБ. И это вполне логично, ведь прокинетики серьезно повышают тонус нижнепищеводного сфинктера, тем самым устраняя возникающую пищеводную дисмоторику. А, как известно, именно она и является основной причиной возникновения гастроэзофагеального рефлюкса у человека.

Продолжительный опыт лечения эндоскопически негативной ГЭРБ препаратами-прокинетиками показал, что они весьма эффективны даже при использовании только их. Однако, самого хорошего результата можно добиться, комбинируя прокинетики с антисекреторными препаратами.

Несомненно, довольно важной причиной назначения пациентам препаратов из данной группы препаратов, можно назвать хронический гастрит. Нередко прокинетики используются для лечения больных с рефлюкс-гастритом, для пациентов с диабетическим или идиопатическим гастропарезом, а также с гастропарезом, причной возникновения которого стала ваготомия и резекция желудка. Оправдано назначение подобных препаратов и для лечения больных, у которых после операции холецистэктомии образовался дуоденогастральный рефлюкс. Также прокинетики могут назначаться и при синдроме раздраженного кишечника, сопровождаемом запорами. Широко используются препараты, относящиеся к данной группе, при желудочно-кишечных проявлениях таких системных заболеваний, как амилоидоз и склеродермия.

Другие заболевания кишечника, при которых пациенту назначаются прокинетики - это постоперационная кишечная непроходимость. Нередко такие препараты назначаются при появлении синдрома хронической кишечной псевдообструкции. Также прокинетики показаны к применению и беременным женщинам при рвоте, либо при рвоте, возникающей в результате химиотерапии злокачественных заболеваний.

Но и это еще не все - прокинетики могут быть использованы также и при диагностических исследованиях. Так, данные препараты довольно часто назначаются при проведении энтерографии.

Если рассматривать препараты, которые в ближайшее время пополнят ряды прокинетиков, можно антагонисты холецисто кининовых рецепторов. Они увеличивают в кишечнике и пищеводе индекс мотильности, а в желудке, благодаря их приему, наблюдается рост скорости эвакуации пищи.

Еще одни прокинетики нового поколения являются агонистами мотилиновых рецепторов, и показали свою достаточно высокую эффективность. Такие препараты, которые содержат итоприд (например, итомед), отлично подходят для эвакуации пищи из желудка в случае возникновения ряда патологических состояний.

И, наконец, к еще одному виду новых прокинетических препаратов относятся лекарства, принцип действия которых основан на плотном взаимодействии с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами. Эффект от приема таких средств достигается за счет взаимодействия препарата с довольно специфическими рецепторами, относящимися к группе 5-НТ.

Резюмируя все перечисленное нами выше, необходимо отметить, что сегодня лечащие врачи имеют в своем распоряжении довольно много современных прокинетических препаратов. А это значит, что они могут выбрать из этого огромного количества именно тот, который идеально подходит для лечения дискинезий конкретного отдела желудочно-кишечного тракта.